Памидроновая кислота

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

pamidronic acid

Фармакологическая группа[править]

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Характеристика вещества[править]

Памидроновая кислота - средство для лечения гиперкальциемии, дифосфонат

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.

В костной ткани памидроновая кислота связывается с кристаллами гидроксиапатита (фосфаты кальция) костной ткани и препятствует их растворению. Памидроновая кислота тормозит пенетрацию в костную ткань предшественников остеокластов и их трансформацию в зрелые формы. Памидроновая кислота ингибирует индуцируемую злокачественными опухолями гиперактивность остеокластов и предотвращает остеолитическую деструкцию костей, возникающую вследствие опухолевого процесса. При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, в течение 7–10 дней нормализует биохимические параметры: снижает высвобождение фосфатов из костей, уровни кальция в сыворотке крови, отношения кальций/креатинин и гидроксипролин/креатинин в моче и др. При болезни Педжета памидроновая кислота редуцирует (до 50%) показатели сывороточной щелочной фосфатазы, гидроксипролина в моче и других биохимических маркеров процесса, в случае миеломной болезни и у онкологических больных с костными метастазами остеолитического типа замедляет развитие изменений скелета и снижает частоту возникновения последующих костных нарушений, включая патологические переломы и компрессии спинного мозга, уменьшает сопровождающий их болевой синдром. Памидроновая кислота способствует появлению признаков репарации остеолитических очагов, снижая потребность в лучевой терапии или операционных вмешательствах. На фоне обычной противоопухолевой терапии памидроновая кислота замедляет распространение костных метастазов, способствует развитию остеосклероза в пораженных участках.

После в/в 4-часовой инфузии онкологическим больным 30, 60 и 90 мг Cmax памидроновой кислоты достигала 0,73, 1,44, 2,61 мкг/мл соответственно, средние значения общего Cl — 52–110 мл/мин, почечного Cl — 27–50 мл/мин, Т1/2 памидроновой кислоты — 27–28 ч. Памидроновая кислота связывается с белками плазмы на 54%, повышение концентрации кальция способствует альбуминопексии. Не метаболизируется. Медленно (неопределенно долго) элиминируется только путем почечной экскреции. Элиминирование памидроновой кислоты в большинстве мягких тканей происходит за 1–4 дня, печени и селезенке — за 6 мес, в костях — около 300 дней. Нарушение функции почек снижает скорость экскреции памидроновой кислоты с мочой.

Применение[править]

Паранеопластическая гиперкальциемия, болезнь Педжета.

Памидроновая кислота: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к памидроновой кислоте, выраженные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Памидроновая кислота противопоказана при беременности и кормлении грудью.

Памидроновая кислота: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение ориентации, бессонница или сонливость, судороги, летаргия (редко), клинические проявления гипокальциемии (парестезия, тетания, мышечный спазм), зрительные галлюцинации, конъюнктивит, увеит (ирит, иридоциклит), склерит, эписклерит, ксантопсия (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение и/или снижение АД, обострение болезней сердца (левожелудочковая или застойная сердечная недостаточность), анемия, лимфоцитопения, тромбоцитопения и лейкопения (в основном на фоне химиотерапии метастазов).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, запор/диарея, диспепсия (редко), гастрит (в отдельных случаях), изменение функциональных печеночных проб (в отдельных случаях).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, нарушение функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности), ухудшение течения имеющихся заболеваний почек, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, спине, артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, одышка, отек Квинке, анафилактический шок (очень редко).

Прочие: повышение температуры тела (на 1–2 °C, обычно развивается в первые 48 ч после инфузии), генерализованная боль, гриппоподобные симптомы (недомогание, озноб, чувство усталости, приливы, потливость); обострение заболеваний, вызванных вирусами Herpes simplex и Herpes zoster; гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия, гипокалиемия/гиперкалиемия, гипернатриемия, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке, местные реакции: болезненность, покраснение, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте введения.

Взаимодействие[править]

Памидроновая кислота совместима с противоопухолевыми препаратами. Кальцитонин ускоряет снижение уровня кальция в крови.

Памидроновая кислота фармацевтически несовместима с инфузионными растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствором Рингера).

Памидроновая кислота: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, в/в медленно

Умеренная гиперкальциемия (12—13 мг%): 60—90 мг памидроновой кислоты в течение 2—24 ч.

Выраженная гиперкальциемия (> 13,5 мг%): 90 мг памидроновой кислоты в течение 2—24 ч; повторяют через 7 сут и более, обычно 1 раз в 2—3 нед или 1 раз в 2—3 мес, в зависимости от выраженности гиперкальциемии.

Болезнь Педжета: 60 мг памидроновой кислоты в течение 2—24 ч, повторяют 1 раз в 2 нед до общей дозы 180 мг.

Меры предосторожности[править]

Во время лечени , особенно при частых инфузиях памидроновой кислоты в течение длительного времени, необходим периодический контроль (стандартные лабораторные и клинические параметры) функции почек.

При гиперкальциемии, преимущественно в начале курса памидроновой кислоты, рекомендуется мониторинг сывороточного уровня кальция, фосфатов, магния, натрия, креатинина; при появлении признаков гипокальциемии, включая тетанию, терапию прекращают.

Перед или во время лечения памидроновой кислотой обязательно проведение адекватной регидратации физиологическим раствором (включая случаи слабовыраженной асимптоматической гиперкальциемии); при гиперкальциемии, индуцированной гематологической малигнизацией, дополнительно применяют глюкокортикоиды.

При выраженных нарушениях функции почек раствор памидроновой кислоты вводят со скоростью, не превышающей 20 мг/ч. У пациентов с потенциальной сердечной недостаточностью необходимо избегать избыточной регидратации.

В период терапии памидроновой кислотой рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических реакций.

Не следует сочетать памидроновую кислоту с другими бифосфонатами; вводить в/в струйно.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Памидронат медак: концентрат для приготовления раствора для инфузий 3 мг/мл. «Medac (Германия)»

Помегара: концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 и 9 мг/мл. «Genfa Medica S.A. (Швейцария)»

МКБ-10[править]