Пантопразол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

pantoprazole

Фармакологическая группа[править]

Ингибиторы протонного насоса

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противоязвенное.

Пантопразол накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Пантопразол ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Пантопразол дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2–2,4 мг/кг. Максимальный эффект пантопразола проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

Пантопразол обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. МПК составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект пантопразола после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Пантопразол обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме пантопразола в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 ч. После 2 нед лечения (40 мг ежедневно) пантопразолом полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89% больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения пантопразолом составляет 55%. В течение 4 нед лечения пантопразол в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary — Miller), через 8 нед — у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии пантопразолом в дозе 20 мг/сут. На протяжении 4–8 нед лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40–80 мг ежедневно более 3 лет) пантопразолом у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток.

Пантопразол быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность пантопразола 70–80 % (средняя 77%). Cmax пантопразола — достигается через 2–4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание пантопразола с белками плазмы составляет 98%. T1/2 пантопразола — 0,9–1,9 ч, объем распределения — 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность пантопразола. Фармакокинетика пантопразола линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозонезависимы. Метаболизируется пантопразол в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты — деметилпантопразол (T1/2 — 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится пантопразол преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 пантопразола у больных циррозом печени возрастает до 7–9 ч, при почечной недостаточности — увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и Cmax пантопразола несколько выше в старшей возрастной группе.

Применение[править]

Пантопразол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к пантопразолу, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения пантопразолом следует прекратить грудное вскармливание.

Пантопразол: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: диарея; редко — сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях — нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — гематурия, отеки, импотенция.

Cо стороны кожных покровов: в единичных случаях — алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко — гипергликемия, миалгия; в единичных случаях — лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Взаимодействие[править]

Пантопразол может уменьшать pH-зависимую абсорбцию кетоконазола и других ЛС.

Пантопразол совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метопролол, этанол.

Пантопразол не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Пантопразол: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, в/в. Внутривенное применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Монотерапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

обычно 40 мг/сут пантопразола, возможно (увеличение дозы) до 80 мг/сут (особенно при эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита). Продолжительность курса при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 14 дней (иногда еще до 2 нед), при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 4 нед (в отдельных случаях в течение еще до 4 нед).

Эрадикация Helicobacter pylory

в составе комплексной терапии в соответствии с рекомендованными комбинациями. Продолжительность курса эрадикационной терапии — 7 дней (максимально до 2 нед).

Меры предосторожности[править]

Перед началом лечения пантопразолом должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение).

Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически.

Не рекомендуется назначать пантопразол пациентам с неязвенной диспепсией.

У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг пантопразола в сутки.

При тяжелой печеночной недостаточности режим дозирования пантопразола должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, под контролем уровня печеночных ферментов (при его повышении показана отмена препарата).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Контролок: таблетки, покрытые оболочкой 20 и 40 мг; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг. «Takeda GmbH (Германия)»


Зипантола, Нольпаза, Пантопразол Канон, Панум, Санпраз

МКБ-10[править]