Пароксетин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

paroxetine

Фармакологическая группа[править]

Пароксетин - антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антидепрессивное.

Пароксетин селективно ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС.

Отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики пароксетина. Пароксетин полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 50–100%, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). Связывание пароксетина с белками плазмы — 95%. Tmax — 2–8 ч (в среднем 5,2 ч). Равновесная концентрация пароксетина в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7–14 дней. Пароксетин подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень (в т.ч. при участии изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Пароксетин активно распределяется в тканях, около 1% остается в системе кровообращения. Vd — 3–28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Т1/2 пароксетина — около 24 ч (в пределах 3–65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек. Выводится пароксетин в течение 10 дней почками (64%) и кишечником (36%), в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно. При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин и менее 30 мл/мин Cmax и AUC пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

Применение[править]

Депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство.

Пароксетин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к пароксетину, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), cовместное применение с тиоридазином, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

Пароксетин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.

Со стороны органов ЖКТ: снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).

Взаимодействие[править]

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Сочетанное применение пароксетина с линезолидом (ингибирует МАО) противопоказано.

Антациды не влияют на абсорбцию пароксетина.

Одновременный прием с циметидином повышает Css пароксетина на 50%, с дигоксином — уменьшает AUC дигоксина на 15%.

Пароксетин угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов.

Пароксетин повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина.

При одновременном приеме пароксетина с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов.

Одновременный прием пароксетина с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ.

Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

Тиоридазин вызывает удлинение интервала QTc, что ассоциировано с серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsade de pointes, и риском внезапной смерти. Этот эффект является дозозависимым.

Пароксетин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 20 мг пароксетина 1 раз в сутки утром.

Меры предосторожности[править]

Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед). Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.

При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2–10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

Расширение зрачков, которое отмечается после применения многих антидепрессантов, включая пароксетин, может провоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза.

Во время лечения пароксетином не рекомендуется употреблять алкоголь.

С осторожностью назначают пароксетин водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Паксил: таблетки 20 мг и 30 мг. «ГлаксоСмитКляйн»

Адепресс, Плизил, Рексетин

МКБ-10[править]