Пентоксифиллин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

pentoxifylline

Фармакологическая группа[править]

Пентоксифиллин - производное метилксантина, ингибитор фосфодиэстеразы, спазмолитик

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное.

Пентоксифиллин ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция, блокирует аденозиновые рецепторы, Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) пентоксифиллина обусловлен расширением коронарных артерий. Пентоксифиллин дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови, повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и полностью всасывается. Пентоксифиллин интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 пентоксифиллина варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется пентоксифиллин преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

Применение[править]

Перемежающаяся хромота, трофические язвы при облитерирующем атеросклерозе артерий ног и хронической венозной недостаточности, нарушение мозгового кровообращения.

Пентоксифиллин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к пентоксифиллину, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Пентоксифиллин противопоказан при беременности.

На время лечения пентоксифиллином следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Пентоксифиллин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Взаимодействие[править]

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение пентоксифиллина с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Пентоксифиллин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь - начальная доза пентоксифиллина: 600 мг/сут в 2–3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы пентоксифиллина: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более.

В/в, в/а, в/м - дозы и схема лечения пентоксифиллином устанавливаются индивидуально.

Меры предосторожности[править]

Лечение пентоксифиллином следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении пентоксифиллина одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза пентоксифиллина должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения) пентоксифиллина.

Курение может снижать терапевтическую эффективность пентоксифиллина.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Вазонит: таблетки, покрытые оболочкой, длительного действия 600 мг. «Ланнахер»

Пентоксифиллин: таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг; инъекционный раствор 100 мг в ампулах 5 мл. «Мосхимфармпрепараты»

Пентоксифиллин: таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг; инъекционный раствор 20 мг в ампулах 5 мл. «Органика»

Пентоксифиллин-Акри: таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг. «Акрихин»

Трентал: таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 100 мг; инъекционный раствор 100 мг в ампулах 5 мл. «Авентис»

Трентал 400: таблетки, покрытые оболочкой, длительного действия 400 мг. «Авентис»

МКБ-10[править]