Пимекролимус

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Pimecrolimus

Фармакологическая группа[править]

Дерматотропные средства

Характеристика вещества[править]

Пимекролимус - производное макролактама аскомицина.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - дерматотропное, иммунодепрессивное, противовоспалительное местное.

Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 Т-лимфоцитов и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. В результате пимекролимус подавляет активацию Т-лимфоцитов, блокируя транскрипцию ранних цитокинов. В частности, в наномолярных концентрациях пимекролимус ингибирует синтез провоспалительных цитокинов — интерлейкина−2 и интерферона-гамма (Th1-тип), а также интерлейкина−4 и интерлейкина−10 (Th2-тип) в Т-клетках человека. Пимекролимус предотвращает высвобождение провоспалительных цитокинов, а также медиаторов воспаления из тучных клеток in vitro в ответ на стимуляцию антигеном/IgE. Пимекролимус не влияет на кератиноциты, фибробласты и эндотелиальные клетки.

Фармакокинетика

При лечении взрослых пациентов с атопическим дерматитом (с поражением 13–62% поверхности тела) в течение периода до 1 года регистрируемые концентрации пимекролимуса в крови были на пределе или ниже чувствительности метода его количественного определения (менее 0,5 нг/мл). У пациентов с определяемым уровнем пимекролимуса в крови он был ниже 2 нг/мл, при этом кумуляции вещества с течением времени отмечено не было. В связи с низкой системной абсорбцией пимекролимуса при его местном применении определение таких фармакокинетических параметров, как AUC, Cmax, Т1/2 и др. не проводилось. В исследованиях in vitro показано, что связывание пимекролимуса с белками плазмы составляет 74–87%.

После однократного введения внутрь дозы пимекролимуса с радиоактивной меткой определялись многочисленные циркулирующие О-деметилированные метаболиты, при этом примерно 81% радиоактивности обнаруживалось преимущественно в фекалиях (78,4%) в виде метаболитов, менее 1% радиоактивности определялось в фекалиях в неизмененном виде. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что пимекролимус метаболизируется с участием подсемейства ферментов CYP3A.

Применение[править]

Атопический дерматит (экзема) — для кратковременного и длительного применения у взрослых, подростков и детей (в возрасте от 3 мес)

Пимекролимус: Противопоказания[править]

  • повышенная чувствительность к пимекролимусу или любым компонентам препарата;
  • детский возраст до 3 мес (безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 мес не изучалась);
  • наличие острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекций кожи.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно только в случае необходимости (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения пимекролимуса у беременных женщин не проводились, опыт использования во время беременности ограничен и не позволяет оценить безопасность применения).

Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо использование крема (исследования выделения препарата с грудным молоком после местного применения не проводились; неизвестно, проникает ли пимекролимус в грудное молоко).

Пимекролимус: Побочные действия[править]

Определение частоты побочных реакций пимекролимуса: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Очень часто — жжение в месте нанесения крема.

Часто — местные реакции (раздражение, зуд и покраснение кожи), кожные инфекции (фолликулит).

Иногда — нагноение, ухудшение заболевания, простой герпес, дерматит, обусловленный вирусом простого герпеса (герпетическая экзема), контагиозный моллюск; местные реакции, такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность, кожные папилломы, фурункулы.

Взаимодействие[править]

Возможные взаимодействия пимекролимуса с другими лекарственными средствами (включая иммунизацию) систематично не изучались. Вследствие очень низкого уровня пимекролимуса в крови при его местном применении системные эффекты взаимодействия маловероятны, но не исключены.

Сопутствующее назначение ингибиторов подсемейства ферментов CYP3A, таких как эритромицин, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, блокаторы кальциевых каналов, циметидин и др. должно проводиться с осторожностью.

Пимекролимус: Способ применения и дозы[править]

Крем пимекролимус наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в сутки и осторожно втирают до полного впитывания.

Меры предосторожности[править]

При лечении кремом пимекролимус пациентам рекомендуется уменьшить до минимума искусственную или естественную инсоляцию кожи или полностью исключить УФ облучение. Возможное влияние применения препарата при поражениях кожи, вызванных УФ облучением, неизвестно.

В клинических исследованиях с использованием крема сообщалось о 14 случаях лимфаденопатии (0,9%), в основном связанных с инфекциями и поддающихся лечению антибиотиками, при этом большинство из этих случаев либо имели ясную этиологию, либо тенденцию к нормализации. При развитии лимфаденопатии в период применения крема пимекролимус необходимо установить причину; при отсутствии ясной этиологии лимфаденопатии или при наличии острого инфекционного мононуклеоза применение крема пимекролимус необходимо прекратить, а пациентов наблюдать до нормализации состояния.

В клинических исследованиях у пациентов, использующих крем пимекролимус, было отмечено 15 случаев (1%) развития папиллом кожи (самому молодому из пациентов было 2 года, самому старшему — 12 лет). В случаях усугубления процесса образования папиллом кожи, либо при резистентности к стандартной терапии, необходимо прекратить применение крема пимекролимус до полного устранения бородавок.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Элидел: крем для наружного применения 1%; Novartis Pharma (Швейцария)

МКБ-10[править]