Пиндолол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

pindolol

Фармакологическая группа[править]

бета-адреноблокатор

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам и секрецию ренина. Урежает ЧСС, снижает сердечный выброс, ОПСС, сАД и скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопических водителей ритма. Уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода. Корректирует агрессивное поведение. Снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме (местная аппликация раствора). Не влияет на показатели липидного обмена. Гипотензивный эффект развивается через 1 нед и достигает максимума в течение 4–6 нед.

Быстро и полностью (более чем на 95%) всасывается из ЖКТ, биодоступность — 87%. Cmax достигается через 1 ч. На 40% связывается с белками плазмы и сорбируется на эритроцитах. Объем распределения — 2–3 л/кг. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный, секретируется в грудное молоко. T1/2 составляет 3–4 ч (при циррозе печени — 2,5–30 ч, нарушении функции почек — 3–11,5 ч, в пожилом возрасте — 7–15 ч). Экскретируется с мочой в неизмененном виде (35–40%) и в виде глюкуронидов и сульфатов (60–65%). У больных с почечной недостаточностью T1/2 и объем распределения зависят от степени нарушения функции почек, так при Cl креатинина ниже 20 мл/мин менее 15% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Применение[править]

Артериальная гипертония.

Пиндолол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, легочное сердце, AV блокада II и III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пиндолол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (10%), головокружение (9%), утомляемость (8%), беспокойство (7%), увеличение числа или появление странных сновидений (5%), слабость (4%), парестезии (3%), нарушение ориентации во времени и пространстве, депрессия, кратковременная амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, изменение зрения, ощущение дискомфорта в глазах.

Со стороны мочеполовой системы: отеки (6%), менее чем в 2% случаев — импотенция, поллакиурия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (4%), тошнота (5%), диарея (2%), рвота (2%), ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Со стороны респираторной системы: одышка (5%), боль в грудной клетке (3%), ларинго- и бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее чем в 1% случаев — сердцебиение, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, AV блокада, гипотензия, синкопе, перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (7%), миалгия (10%), мышечные судороги (3%).

Прочие: гипергидроз, эритематозные высыпания, крапивница, обратимая алопеция, увеличение массы тела.

Взаимодействие[править]

Увеличивается вероятность нарушений всех функций сердца и риск гипотензии на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила (особенно при в/в введении), препаратов хинидинового ряда.

При совместном назначении с клонидином возможно нарушение регуляции АД, с адреномиметиками (амфетамины, эфедрин, эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, псевдоэфедрин) — повышение риска гипертензии и брадикардии, с резерпином — вероятности AV блокады, с фенотиазинами — усиление гипотензии, с НПВС — ослабление гипотензивного эффекта; циметидин увеличивает концентрацию в плазме.

Назначение на фоне стимуляторов бета-адренорецепторов и производных ксантина приводит к взаимному подавлению эффектов. Несовместим с ингибиторами МАО (взаимное ослабление эффектов). Тормозит метаболизм лидокаина в печени, повышает уровень тиоридазина в крови, потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов.

Пиндолол: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, в один или два приема (утром и после обеда). Дозу подбирают индивидуально.

Гипертензия — по 5 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости через 1–2 нед дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут (с двух- трехнедельными интервалами) до максимальной — 60 мг/сут; поддерживающая доза — 5 мг 1 раз в сутки.

Стенокардия — по 5 мг 3 раза в сутки; через 1 нед возможно повышение до 10 мг 3 раза или 15 мг 2 раза в сутки (у пожилых людей — 1 раз); максимальная доза — 40 мг/сут.

Нарушение сердечного ритма — 15–30 мг/сут, гиперкинетический кардиальный синдром — 7,5–20 мг в 1 или 2 приема.

Меры предосторожности[править]

Необходимо иметь в виду возможность маскировки клинических проявлений гипертиреоза (тахикардия) и гипогликемии (тахикардия, изменение АД).

Повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов.

При сочетании с алкогольными напитками возможен ортостатический коллапс.

Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных средств. За несколько дней перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии необходимо отменить или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

С целью предупреждения развития синдрома отмены прием прекращают постепенно в течение примерно 2 нед.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Вискен: таблетки 5 мг. «Эгис»

См. также: Пиндолол/клопамид

МКБ-10[править]