Пипекурония бромид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

pipecuronium bromide

Фармакологическая группа[править]

Пипекурония бромид - недеполяризующий блокатор нервно-мышечного проведения, миорелаксант

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - н-холинолитическое, миорелаксирующее, недеполяризующее.

Пипекурония бромид конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы концевых пластинок, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи. В средних терапевтических дозах пипекурония бромид не влияет на гемодинамику; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей активностью.

Средняя эффективная доза пипекурония бромида, вызывающая миорелаксацию на 95%, составляет 0,041 мг/кг на фоне сбалансированной анестезии. После однократного в/в введения 0,07–0,085 мг/кг пипекурония бромида интубация возможна через 2–3 мин, максимальный эффект развивается через 5 мин, продолжительность миорелаксации 50–70 мин. При введении в дозе 40–50 мкг/кг (после интубации с применением сукцинилхолина) пипекурония бромид вызывает миорелаксацию на 15–25 мин, в зависимости от индивидуальной чувствительности. У детей продолжительность действия меньше пипекурония бромида, чем у взрослых: 10–44 мин для детей в возрасте от 3 мес до 1 года, 18–52 мин для детей от 1 года до 14 лет. Дети от 1 года до 14 лет менее чувствительны к действию пипекурония, чем взрослые и дети до 1 года.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы, способствуя накоплению ацетилхолина, снимают эффект пипекурония бромида.

Клиренс пипекурония бромида — 0,12 л/ч/кг, объем распределения — 0,25 л/кг, период полураспределения — 6,2 мин, T1/2 — 1,7 (0,9–2,7) ч. При нарушении функции почек клиренс пипекурония бромида — 0,08 л/кг/ч, объем распределения — 0,37 л/кг, T1/2 — 4 ч. Метаболизируется пипекурония бромид с образованием активного 3-деацетильного метаболита (40–50% активности пипекурония) и ряда неактивных дериватов. Экскретируется пипекурония бромид преимущественно почками в неизмененном виде (75%) и 15% в виде метаболитов. T1/2 пипекурония бромида удлиняется при нарушении функции почек. После введения повторных доз пипекурония бромида возможна небольшая кумуляция.

Применение[править]

Интубация трахеи, миорелаксация при операциях и ИВЛ.

Пипекурония бромид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к пипекурония бромиду (в т.ч. к бромидам), миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Пипекурония бромид противопоказан в ранние сроки беременности. В незначительной степени проходит через плаценту.

Применение пипекурония бромида при операции кесарева сечения не изменяет показатели по шкале Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию плода.

Неизвестно, проникает ли пипекурония бромид в грудное молоко.

Пипекурония бромид: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: гипестезия, угнетение ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ишемия миокарда, тромбоз, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны респираторной системы: одышка, угнетение дыхания, ателектаз, апноэ (в период последействия).

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

Прочие: мышечная атрофия, анурия.

Взаимодействие[править]

Нельзя смешивать пипекурония бромид с другими инъекционными или инфузионными растворами (возможна преципитация активного вещества), исключение составляют изотонические растворы натрия хлорида и декстрозы, раствор Рингера.

Усиливают и пролонгируют эффект пипекурония бромида: галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, хлороформ, трихлорэтилен, изофлуран, энфлуран, барбитураты, кетамин, пропанидид, прокаин, хинидин, фентанил, метронидазол, клиндамицин, линкомицин, аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, полимиксин B, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, протамин, фенитоин, альфа-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, соли магния, лидокаин при в/в применении, массивная трансфузия цитратной крови. Опиоидные анальгетики могут потенцировать угнетение дыхания.

Уменьшают действие пипекурония бромида введенные до хирургического вмешательства кортикостероиды, неостигмина метилсульфат (и другие ингибиторы холинэстеразы), норэпинефрин, теофиллин, калия хлорид, натрия хлорид, кальция хлорид.

При совместном назначении пипекурония бромида с хинидином возможно развитие преходящего паралича. Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять эффект пипекурония бромида в зависимости от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности.

Пипекурония бромид: Способ применения и дозы[править]

В/в

Дети 3—12 мес: начальная доза пипекурония бромида 40 мкг/кг.

Дети 1—14 лет: начальная доза 57 мкг/кг.

Дети > 14 лет и взрослые: начальная доза пипекурония бромида 85—100 мкг/кг, поддерживающая доза 5—25 мкг/кг.

Меры предосторожности[править]

Пипекурония бромид применяется только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, кислородной терапии. Необходимо иметь в наличии антагонисты (ингибиторы холинэстеразы), атропин. Обязателен тщательный мониторинг во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления адекватного мышечного тонуса.

Подбор дозы пипекурония бромида проводится с учетом возраста, массы тела, функции печени и почек (по содержанию креатинина в плазме и его клиренсу) и других факторов. Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, перенесенным полиомиелитом (в анамнезе) необходимо уменьшение дозы пипекурония бромида.

Следует иметь в виду, что в условиях острого и хронического электролитного дисбаланса или нарушенного КЩС возможно как усиление, так и ослабление миорелаксирующего эффекта пипекурония бромида.

Гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, гиперкапния, кахексия, гипотермия могут усиливать или пролонгировать эффект пипекурония бромида. Перед началом анестезии необходима нормализация электролитного баланса, кислотно-щелочного равновесия, устранение дегидратации.

Состояния, сопровождающиеся увеличением объема распределения, например замедленное время циркуляции при сердечно-сосудистых заболеваниях, могут приводить к удлинению латентного периода.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Ардуан: порошок для приготовления инъекционного раствора 4 мг во флаконах. «Гедеон Рихтер»

Веро-Пипекуроний

МКБ-10[править]