Пиразинамид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

pyrazinamide

Фармакологическая группа[править]

Пиразинамид - противотуберкулезное средство

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противотуберкулезное.

Пиразинамид активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Пиразинамид сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения пиразинамидом возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Пиразинамид особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Пиразинамид уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание пиразинамида с белками плазмы — 10–20%. Cmax пиразинамида достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения пиразинамида 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч. в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови. Метаболизируется пиразинамид в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание пиразинамида с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%. T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени. Экскретируется пиразинамид преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).

Применение[править]

Комбинированное лечение туберкулеза, особенно эффективен при диссеминированном туберкулезе и туберкулезном менингите. Для лечения туберкулеза рекомендуется комбинация 3—4 противотуберкулезных препаратов: пиразинамида, рифампицина, изониазида, иногда этамбутола или стрептомицина.

Пиразинамид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к пиразинамиду, тяжелые заболевания печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью применять пиразинамид при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.

На время лечения пиразинамидом следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

Пиразинамид: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функций печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Взаимодействие[править]

Пиразинамид усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов и фторхинолонов, применяемых при лечении туберкулеза (офлоксацин, ломефлоксацин).

Пиразинамид ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон)

Пиразинамид: Способ применения и дозы[править]

Внутрь.

Взрослым — 1,5–2 г/сут (20–30 мг/кг/сут) ежедневно (при массе тела менее 50 кг — 1,5 г, более 50 кг — 2 г); может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 2–2,5 г 3 раза в неделю, или по 3–3,5 г 2 раза в неделю.

Максимальная суточная доза пиразинамида — 2,5 г. У пациентов старше 60 лет доза не должна превышать 15 мг/кг/сут. Курс лечения пиразинамидом — от 6 мес до 2 лет.

Меры предосторожности[править]

Перед началом и во время лечения пиразинамидом, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Возможна перекрестная чувствительность пиразинамида с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Пирафат: таблетки 500 мг. «Fatol Arzneimittel (Германия)»

Пизина: таблетки 500 мг. «Люпин Лимитед (Индия)»

Пиразинамид: таблетки 500 мг. «Валента Фармацевтика (Россия)»

Пиразинамид-Акри: таблетки 500 мг. «Акрихин»


См. также: Изониазид/пиразинамид/рифампицин; Ломефлоксацин/пиразинамид/протионамид/этамбутол

МКБ-10[править]