Пирацетам

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

piracetam

Фармакологическая группа[править]

Пирацетам - ноотропное средство

Характеристика вещества[править]

Пирацетам - циклическое производное ГАМК.

Фармакология[править]

Механизм действия

Пирацетам — ноотропный препарат, который непосредственно улучшает выполняемые мозгом функции. Пирацетам оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

Длительное или непродолжительное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии. Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Пирацетам уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г Cmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч — в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax пирацетама на 17% и увеличивает Tmax до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Cmax и AUC на 30% выше, чем у мужчин.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. Vd пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Пирацетам не метаболизируется в организме.

Выведение

T1/2 пирацетама составляет 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости. T1/2 пирацетама не зависит от пути введения. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 ч). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Применение[править]

Симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции.

Пирацетам: Противопоказания[править]

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Пирацетам противопоказан при беременности, на время лечения пирацетамом следует прекратить грудное вскармливание.

Пирацетам: Побочные действия[править]

Со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Метаболические нарушения и нарушения питания: повышение массы тела (1,29%).

Со стороны психики: возбуждение, нервозность (1,13%) , тревога, депрессия (0,83%), галлюцинации, спутанность сознания, сонливость (0,96%).

Со стороны нервной системы: гиперкинезы (1,72%), атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, астения (0,23%), дрожь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения.

Взаимодействие[править]

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении пирацетама с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозу аценокумарола, необходимую для достижения МНО 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и сыворотки.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома P450.

Для концентрации пирацетама 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако бóльших значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 нед у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Совместный прием пирацетама с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Пирацетам: Способ применения и дозы[править]

Внутрь (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью).

Расстройства памяти, интеллектуальные нарушения: 2,4–4,8 г/сут пирацетама в 2–3 приема.

Кортикальная миоклония: лечение пирацетамом начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут в 2–3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены пирацетама, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня.

Меры предосторожности[править]

Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.

Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пирацетамом пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

В период лечения пирацетамом следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Луцетам: таблетки, покрытые оболочкой, 800 мг и 1200 мг; раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл. «Эгис»

Ноотропил: таблетки, покрытые оболочкой, 800 мг и 1,2 г; раствор для приема внутрь 200 мг/мл во флаконах 125 мл; инъекционный раствор 200 мг/мл в ампулах 5 мл и 15 мл; инфузионный раствор 200 мг/мл во флаконах 60 мл. «UCB Pharma S.A. (Бельгия)»

Пирацетам: таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг; инъекционный раствор 200 мг/мл в ампулах 5 мл. «Марбиофарм (Россия)»

Пирацетам: таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг. «Органика»

МКБ-10[править]