Прогестерон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

progesterone

Фармакологическая группа[править]

прогестаген

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Прогестерон является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, прогестерон проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.

Прогестерон способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Прогестерон стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.

В тканях молочной железы прогестерон уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).

При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении прогестерон быстро абсорбируется. Cmax прогестерона при приеме внутрь достигается через 1–3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2–6 ч. Связывание прогестерона с белками — 96–99%, преимущественно с альбумином (50–54%) и транскортином (43–48%). В печени прогестерон превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится прогестерон почками (50–60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.

При аппликации прогестерона на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.

Эффективность применения прогестерона в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.

Применение[править]

Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.

Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.

Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.

Прогестерон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к прогестерону.

Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.

Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Прогестерон может применяется в I триместре беременности интравагинально при недостаточности функции желтого тела.

Нельзя применять прогестерон в период грудного вскармливания.

Прогестерон: Побочные действия[править]

Аллергические реакции.

Капсулы: сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).

Раствор в масле: тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД, отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.

Взаимодействие[править]

Прогестерон уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.

Прогестерон: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, интравагинально, в/м, местно.

Режим дозирования прогестерона и выбор лекарственной формы зависят от показаний. Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Капсулы внутрь

В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза прогестерона составляет 200–300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером).

Капсулы интравагинально

Обычная суточная доза составляет 200-600 мг прогестерона.

Гель интравагинально

90 мг прогестерона (1 аппликатор), кратность приема определяется показанием к применению.

Гель наружно

1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1–2 раза ежедневно или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла.

В/м

Взрослым высшая разовая доза прогестерона 0,025 г (2,5 мл 1% или 1 мл 2,5 % р-ра).

Меры предосторожности[править]

Во время лечения прогестероном ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Ипрожин: капсулы 100 и 200 мг; Italfarmaco (Италия)

Крайнон: гель вагинальный 90 мг/доза; Сероно Лимитед, Великобритания

Праджисан: гель вагинальный 8%; капсулы 100 и 200 мг. Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)

Прогестерон: раствор для инъекций масляный 2.5%; Дальхимфарм (Россия)

Прожестожель 1%: 1% гель в тубах 80 г. «Besins Healthcare (Бельгия)»

Утрожестан: капсулы 100 и 200  мг. «Besins Healthcare (Бельгия)»

МКБ-10[править]