Прокаинамид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

procainamide

Фармакологическая группа[править]

Прокаинамид - антиаритмическое средство класса Ia

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антиаритмическое.

Прокаинамид тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Прокаинамид угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Прокаинамид аодавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Прокаинамид обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Прокаинамид имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД. Электрофизиологические эффекты прокаинамида проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта прокаинамида при приеме внутрь 60–90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15–60 мин.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы прокаинамида. В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется прокаинамид в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T1/2 прокаинамида составляет 2,5–4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Применение[править]

Профилактика и лечение желудочковой экстрасистолии и тахикардии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцательной аритмии и трепетания предсердий.

Прокаинамид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к прокаинамиду, AV блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Адекватные и хорошо контролируемые исследования прокаинамида у человека не проводились. Прокаинамид и N-ацетилпрокаинамид проникают через плацентарный барьер, обнаруживаются в сыворотке плода. Имеется потенциальный риск аккумуляции прокаинамида и маточно-плацентарной недостаточности и желудочковых аритмий вследствие гипотензии у матери.

Прокаинамид следует применять, когда польза для беременной и матери превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Прокаинамид и N-ацетилпрокаинамид проникают в грудное молоко.

При необходимости применения прокаинамида в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Прокаинамид: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Взаимодействие[править]

Прокаинамид усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

Прокаинамид снижает активность антимиастенических средств.

Прокаинамид: Способ применения и дозы[править]

Дети

Внутрь: 15—50 мг/кг/сут в 4—8 приемов; максимальная доза прокаинамида 4 г/сут.

В/м: 20—30 мг/кг/сут, дозу разделяют на 4—6 введений, максимальная доза прокаинамида 4 г/сут.

В/в: начальная доза прокаинамида 3—6 мг/кг, но не более 100 мг в течение 5 мин; при необходимости повторяют каждые 5—10 мин до общей дозы 15 мг/кг; поддерживающая доза прокаинамида 20—80 мкг/кг/мин, максимальная доза 2 г/сут.

Взрослые

Внутрь: 250—500 мг прокаинамида каждые 3—6 ч; в таблетках длительного действия: 0,5—1 г 4 раза в сутки, поддерживающая доза прокаинамида 50 мг/кг/сут или 2—4 г/сут.

В/в: начальная доза прокаинамида 50—100 мг, при необходимости повторяют каждые 5—10 мин до устранения аритмии или общей дозы 15—18 мг/кг (1—1,5 г), поддерживающая доза прокаинамида 2—6 мг/мин.

Меры предосторожности[править]

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять прокаинамид при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Новокаинамид: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл. «Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)»

Новокаинамид: таблетки 250 мг. «Акрихин»

Новокаинамид: таблетки 250 мг. «Органика»

МКБ-10[править]