Прометазин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

promethazine

Фармакологическая группа[править]

Прометазин - H1-блокатор, противорвотное средство, производное фенотиазина

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, седативное, противорвотное, противозудное, снотворное, местноанестезирующее.

Прометазин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Прометазин уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Прометазин оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Прометазин ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Прометазин угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Прометазин уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект прометазина обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты прометазина проявляются через 15–60 мин, при в/м введении — спустя 20 мин, при в/в — через 3–5 мин. Длительность действия — 4–6 ч (после приема внутрь — до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65–90%. Метаболизируется прометазин в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T1/2 — 7–14 ч. Выводится прометазин в основном с мочой, в т.ч. в виде метаболитов.

Применение[править]

Аллергия, укачивание, тошнота и рвота, премедикация и послеоперационный период.

Прометазин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к прометазину (в т.ч. к другим фенотиазинам), коматозное состояние, одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема, алкогольная интоксикация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза, ранний детский возраст до 2 мес (для парентерального введения), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Прометазин противопоказан при беременности.

На время лечения прометазином следует прекратить грудное вскармливание.

Прометазин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ; редко — дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей); нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.

Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке.

Со стороны мочеполовой системы: редко — затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.

Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, болезненность (при в/м введении).

Взаимодействие[править]

Прометазин усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Прометазин ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия).

Прометазин ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Прометазин: Способ применения и дозы[править]

В/м (рекомендуется производить глубокую в/м инъекцию).

В/м введение прометазина целесообразно в следующих случаях:

- в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций;

- в том случае, когда пероральное применение препарата противопоказано или невозможно;

- в качестве седативного средства в до- и послеоперационный период, а также для усиления эффекта анальгетиков и анестетиков.

Взрослым:

Обычная доза прометазина — по 25 мг 1 раз в день, при необходимости 12,5–25 мг в/м каждые 4–6 ч.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективно однократное введение 25 мг прометазина.

При планируемом хирургическом вмешательстве: по 25–50 мг прометазина вечером накануне операции или за 2,5 ч до операции по 50 мг в составе литических смесей, при необходимости через 1 ч можно повторить.

Максимальная суточная доза прометазина для взрослых — 150 мг.

Детям:

Детям старше 2 мес: 0,5–1 мг/кг в/м 3–5 раз в день. В тяжелых случаях до 1–2 мг/кг в/м.

В/в.

В/в введение прометазина в дозе 0,15–0,3 мг/кг допустимо при некоторых хирургических процедурах (например при повторной бронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгирования анестезии и анальгезии.

Меры предосторожности[править]

Прометазин может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний.

С осторожностью следует применять прометазин у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения.

В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз прометазина, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи.

При длительном применении прометазина следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови.

В качестве противорвотного средства прометазин необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.

Для предупреждения угнетения ЦНС прометазином рекомендуется назначение кофеина.

При длительном применении прометазина повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

Прометазин может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов.

Прометазин повышает потребность в рибофлавине.

Не следует применять прометазин во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Пипольфен: инъекционный раствор 50 мг в ампулах 2 мл. «Эгис»

См. также: Парацетамол/прометазин/декстрометорфан

МКБ-10[править]