Протионамид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Prothionamidum

Фармакологическая группа[править]

Другие синтетические антибактериальные средства

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противотуберкулезное.

Протионамид блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации протионамид нарушает синтез белка микробной клетки, оказывает бактериостатическое действие.

Протионамид активен, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся Mycobacterium tuberculosis, расположенных вне- и внутриклеточно. В высоких концентрациях действует на Mycobacterium leprae и некоторые атипичные микобактерии. Протионамид усиливает фагоцитоз в очаге специфического воспаления. В процессе лечения протионамидом быстро возникает устойчивость микроорганизмов, отмечается полная перекрестная резистентность к этионамиду. Протионамид тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам. Переносится протионамид лучше, чем этионамид.

Протионамид быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь. Протионамид легко проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, в т.ч. инкапсулированные, каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинно-мозговую жидкость при менингите), проникает через плацентарный барьер. Протионамид метаболизируется в печени, частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. T1/2 составляет 2–3 ч. Выводится протионамид преимущественно почками, до 15–20% экскретируется в неизмененном виде.

Применение[править]

Туберкулез (легочные и внелегочные формы, при плохой переносимости или резистентности к лечению противотуберкулезными ЛС I ряда): инфильтративные, язвенные и экссудативные процессы.

Протионамид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к протионамиду, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, хронический алкоголизм, почечная недостаточность, детский возраст (не рекомендуется назначать детям до 14 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности противопоказано, так как протионамид проходит через плаценту. На время лечения протионамидом следует прекратить грудное вскармливание (данных о проникновении в грудное молоко нет).

Протионамид: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания, парестезия, галлюцинации, возбуждение, тревожность, сонливость или бессонница, депрессия, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (металлический привкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту или гиперсаливация, диарея, метеоризм, боль в животе, гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.

Прочие: тахикардия, нарушение менструального цикла, уменьшение массы тела, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, кожные и другие аллергические реакции.

Взаимодействие[править]

Протионамид усиливает токсический эффект алкоголя. При использовании протионамида одновременно с другими противотуберкулезными средствами проявляется синергизм по отношению к главному действию.

При одновременном приеме протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом увеличивается риск гепатотоксичности, с циклосерином — учащаются судороги. Во время лечения у больных сахарным диабетом следует откорректировать дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств. Для уменьшения риска развития побочных действий протионамида, сочетают с приемом витамина B6 в дозе 150–300 мг/сут.

Протионамид: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, после еды.

Взрослым: по 250 мг протионамида 3 раза в сутки; при хорошей переносимости — по 500 мг 2 раза в сутки.

У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза протионамида не должна превышать 750 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).

Детям: из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Длительность курса — 8–9 мес.

Меры предосторожности[править]

Курс протионамида рекомендуется начинать после определения бактериологической чувствительности и назначать дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости.

Перед лечением необходимо исследование ЖКТ и функции печени. Во время лечения протионамидом следует ежемесячно контролировать уровень активности печеночных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы, пациентам с сахарным диабетом — регулярно определять уровень гликемии.

На время лечения протионамидом следует воздержаться от употребления алкоголя. С осторожностью применять протионамид водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Петеха: таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; Fatol Arzneimittel (Германия)

Протионамид: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; Simpex Pharma (Индия)

Протионамид-Акри: таблетки, покрытые оболочкой 0.25 г; Акрихин (Россия)

Протомид: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; Macleods Pharmaceuticals (Индия)

МКБ-10[править]