Релуголикс

Все действующие вещества

Латинское название

relugolix

Фармакологическая группа

Ингибиторы ГРГ

Характеристика вещества

Релуголикс является непептидной малой молекулой, антагонистом рецептора гонадотропин-рилизинг гормона

Фармакология

Механизм действия

Релуголикс - это непептидный антагонист рецептора ГРГ, который конкурентно связывается с рецепторами ГРГ гипофиза, тем самым уменьшая высвобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов и, соотвественно, тестостерона.

Фармакокинетика

После однократного приема релуголикса в диапазоне от 60 мг до 360 мг AUC_0-inf) и C_max релуголикса увеличивались пропорционально дозе. После однократного приема 360 мг релуголикса AUC_0-24 и C_max релуголикса составили 985 мкг*ч/мл и 215 мкг/мл соответственно. После приема 120 мг релуголикса один раз в сутки AUC_0-24 и C_max составили 407 мкг*ч/мл и 70 мкг/мл соответственно.

Абсорбция

Релуголикс - субстрат для P-gp кишечника. Средняя абсолютная биодоступность релуголикса составляет примерно 12%. T_max релуголикса составляет 2,25 ч. Прием пищи не влиял на фармакокинетику релуголикса.

Распределение

Связывание релуголикса с белками плазмы крови составляет от 68 - 71%, в первую очередь с альбумином и в меньшей степени с α1-кислым гликопротеином.

Выведение

Период полувыведения релуголикса составляет 25 ч, клиренс релуголикса составляет 29,4 л/ч, а почечный клиренс составляет 8 л/ч.

Метаболизм

Релуголикс в основном метаболизируется с помощью CYP3A и в меньшей степени CYP2C8.

Экскреция

После однократного перорального приема 80 мг релуголикса, меченной радиоактивным изотопом, приблизительно 81% дозы выводилось с калом (4,2% в неизмененном виде) и 4,1% с мочей (2,2% в неизмененном виде).

Применение

Релуголикс показан для лечения рака простаты у взрослых

Релуголикс: Противопоказания

Нет

Применение при беременности и кормлении грудью

Релуголикс противопоказан при беременности. Мужчины, имеющих женщин-партнеров репродуктивного возраста, должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения релуголиксом и в течение 2 недель после приема последней дозы релуголикса.

Релуголикс: Побочные действия

Серьезные побочные реакции отмечались у 12% пациентов, получавших релуголикс в ходе клинических испытаний. Серьезные побочные реакции, гарегистрированные у ≥ 0,5% пациентов включали инфаркт миокарда (0,8%), острое повреждение почек (0,6%), аритмию (0,6%), кровотечение (0,6%) и инфекции мочевыводящих путей (0,5%).

Наиболее частыми побочными реакциями (≥ 10%) и лабораторными отклонениями (≥ 15%), наблюдавшимися при приеме релуголикса в ходе клинических испытаний были приливы (54%), повышение уровня глюкозы (44%), повышение уровня триглицеридов (35%), мышечно-скелетные боли (30%), снижение уровня гемоглобина (28%), повышение уровня аланинаминотрансферазы (27%), утомляемость (26%), повышение уровня аспартатаминотрансферазы (18%), запор (12%) и диарея (12%).

Взаимодействие

Ингибиторы P-gp

Совместное применение релуголикса с ингибиторами P-gp увеличивает AUC и Cmax релуголикса, что может повышать риск разития побочные реакции релуголикса. Избегайте одновременного приема релуголикса с пероральными ингибиторами P-gp. Если требуется совместное применение релуголикса с ингибиторами P-gp, интервал между приемами препаратов должен составлять не менее чем на 6 часов,

Индукторы P-gp и сильные индукторы CYP3A

Совместное применение релуголикса с комбинацией индуктор P-gp и сильный индуктор CYP3A снижает AUC и C_max релуголикса, что может снизить эффективность терапии релуголиксом. Избегайте одновременного приема релуголикса с с комбинацией индуктор P-gp и сильный индуктор CYP3A.

Если требуется совместное применение релуголикса с комбинацией индуктор P-gp и сильный индуктор CYP3A, увеличьте дозу релуголикса.

Релуголикс: Способ применения и дозы

Рекомендуемая дозировка релуголикса - начальная суточная доза 360 мг, затем по 120 мг в сутки.

Релуголикс принимается внутрь натощак или вместе с приемом пищи.

Меры предосторожности

Удлинение интервала QT/QTc

Андрогенная депривация с помощью релуголикса может пролонгировать интервал QT/QTc. Необходимо учитывать потенциальные риски приема релуголикса у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью или частыми электролитными нарушениями, а также у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Торговые наименования

Орговикс: таблетки 120 мг; Myovant Sciences

МКБ-10

• C61 Злокачественное новообразование предстательной железы