Ремдесивир — различия между версиями

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск
(Новая страница: «{{subst:МНН}}»)
 
(МКБ-10)
 
(не показано 5 промежуточных версий этого же участника)
Строка 2: Строка 2:
  
 
=== Латинское название ===
 
=== Латинское название ===
 +
Remdesivir
 
=== Фармакологическая группа ===
 
=== Фармакологическая группа ===
 +
Противовирусные средства
 +
 
=== Характеристика вещества ===
 
=== Характеристика вещества ===
 +
Ремдесивир является ингибитором полимеразы рибонуклеиновой кислоты (РНК).
 
=== Фармакология ===
 
=== Фармакология ===
 +
'''Механизм действия'''
 +
 +
Ремдесивир является пролекарством, в клетках ремдесивир метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита нуклеозидтрифосфата. Метаболизм ремдесивира в трифосфат ремдесивира был продемонстрирован во многих типах клеток. Ремдесивир трифосфат действует как аналог аденозинтрифосфата (АТФ) и конкурирует с природным АТФ-субстратом за включение в зарождающиеся РНК-цепи РНК-зависимой РНК-полимеразы SARS-CoV-2, что приводит к задержке обрыва цепи во время репликации вирусной РНК. Ремдесивир трифосфат является слабым ингибитором ДНК- и РНК-полимераз млекопитающих с низким потенциалом митохондриальной токсичности.
 +
 +
'''Фармакокинетика'''
 +
 +
После однократного 2-часового внутривенного введения раствора ремдесивира в дозах от 3 до 225 мг, ремдесивир показал линейный профиль фармакокинетики.
 +
 +
После однократного внутривенного введения 150 мг [<sup>14</sup>C]-ремдесивира 74% и 18% дозы определялось в моче и кале, соответственно. Основная доза ремдесивира, определяемая в моче, была метаболитом GS-441524 (49%).
 +
 
=== Применение ===
 
=== Применение ===
 +
Ремдесивир показан для лечения предполагаемой или лабораторно подтвержденной [[МКБ-10:B342|коронавирусной инфекции COVID-19]] у взрослых и детей тяжелого течения (сатурация ≤ 94%, требующая кислородтерапии, ИВЛ или экстракорпоральной мембранной оксигенации).
 
=== Противопоказания ===
 
=== Противопоказания ===
 +
Ремдесивир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата.
 
=== Применение при беременности и кормлении грудью ===
 
=== Применение при беременности и кормлении грудью ===
 +
Ремдесивир следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды от лечения превышают потенциальный риск для матери и плода.
 
=== Побочные действия ===
 
=== Побочные действия ===
 
=== Взаимодействие ===
 
=== Взаимодействие ===
 +
Исследования лекарственного взаимодействия ремдесивира на людях не проводились. In vitro ремдесивир является субстратом ферментов CYP2C8, CYP2D6 и CYP3A4, а также субстратом для переносчиков органических анион-транспортных полипептидов 1B1 (OAPT1B1) и P-гликопротеина (P-gp). In vitro ремдесивир является ингибитором CYP3A4, OATP1B1, OATP1B3, BSEP, MRP4 и NTCP. Клиническая значимость данных не установлена.
 
=== Способ применения и дозы ===
 
=== Способ применения и дозы ===
 +
Рекомендуемая доза ремдесивира для взрослых и детей массой ≥40 кг представляет собой разовую нагрузочную дозу 200 мг, вводимую внутривенно в течение 30-120 минут в первый день, затем по 100 мг один раз в сутки течение 9 дней.
 
=== Меры предосторожности ===
 
=== Меры предосторожности ===
=== Условия хранения ===
+
''Инфузионные реакции''
 +
 
 +
Инфузионные реакции наблюдались на фоне приема ремдесивира. Симптомы инфузионной реакции могут включать гипотензию, тошноту, рвоту, потливость и дрожь. При повялении симптомов клинически значимой инфузионной реакции, сделует немедленно прекратить прием ремдесивира и начать соответствующее лечение.
 +
 
 +
''Повышение печеночных трансаминаз''
 +
 
 +
Повышение трансаминаз наблюдалось в программах клинического исследования ремдесивира, в том числе у здоровых добровольцев и пациентов с Ковид-19. У здоровых добровольцев, получавших до 150 мг ремдесивира в сутки в течение 14 дней, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) наблюдалось у большинства пациентов. Повышение уровня трансаминаз также отмечалось у пациентов с Ковид-19, получавших ремдесивир. Поскольку повышение уровня трансаминаз характерно для Ковид-19 у некоторых пациентов, определить вклад ремдесивир а в повышение уровня трансаминаз в этой группе пациентов является сложной задачей.
 +
 
 +
Лабораторные исследования функции печени должны проводиться у всех пациентов до начала приема ремдесивира и затем ежедневно при на фоне приема ремдесивира.
 +
 
 +
Ремдесивир не следует назначать пациентам с АЛТ ≥ 5 раз выше верхнего предела нормы. Прием ремдесивира следует прекратить, если уровень АЛТ ≥ 5 раз превышает верхний предел нормы во время курса лечения.
 +
=== Условия хранения ===  
 +
Приготовленный раствор ремдесивира для инфузий можно хранить не более 4 часов при комнатной температуре (от 20 до 25 °C) и 24 часа при температуре от 2 до 8 °C.
 
=== Торговые наименования ===
 
=== Торговые наименования ===
 +
'''Ремдесивир:''' флаконы 100 мг; Гилеад
 +
 
=== МКБ-10 ===
 
=== МКБ-10 ===
 +
*[[МКБ-10:B342|B34.2 Коронавирусная инфекция неуточненная]]

Текущая версия на 11:19, 18 мая 2020

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Remdesivir

Фармакологическая группа[править]

Противовирусные средства

Характеристика вещества[править]

Ремдесивир является ингибитором полимеразы рибонуклеиновой кислоты (РНК).

Фармакология[править]

Механизм действия

Ремдесивир является пролекарством, в клетках ремдесивир метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита нуклеозидтрифосфата. Метаболизм ремдесивира в трифосфат ремдесивира был продемонстрирован во многих типах клеток. Ремдесивир трифосфат действует как аналог аденозинтрифосфата (АТФ) и конкурирует с природным АТФ-субстратом за включение в зарождающиеся РНК-цепи РНК-зависимой РНК-полимеразы SARS-CoV-2, что приводит к задержке обрыва цепи во время репликации вирусной РНК. Ремдесивир трифосфат является слабым ингибитором ДНК- и РНК-полимераз млекопитающих с низким потенциалом митохондриальной токсичности.

Фармакокинетика

После однократного 2-часового внутривенного введения раствора ремдесивира в дозах от 3 до 225 мг, ремдесивир показал линейный профиль фармакокинетики.

После однократного внутривенного введения 150 мг [14C]-ремдесивира 74% и 18% дозы определялось в моче и кале, соответственно. Основная доза ремдесивира, определяемая в моче, была метаболитом GS-441524 (49%).

Применение[править]

Ремдесивир показан для лечения предполагаемой или лабораторно подтвержденной коронавирусной инфекции COVID-19 у взрослых и детей тяжелого течения (сатурация ≤ 94%, требующая кислородтерапии, ИВЛ или экстракорпоральной мембранной оксигенации).

Ремдесивир — различия между версиями: Противопоказания[править]

Ремдесивир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Ремдесивир следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды от лечения превышают потенциальный риск для матери и плода.

Ремдесивир — различия между версиями: Побочные действия[править]

Взаимодействие[править]

Исследования лекарственного взаимодействия ремдесивира на людях не проводились. In vitro ремдесивир является субстратом ферментов CYP2C8, CYP2D6 и CYP3A4, а также субстратом для переносчиков органических анион-транспортных полипептидов 1B1 (OAPT1B1) и P-гликопротеина (P-gp). In vitro ремдесивир является ингибитором CYP3A4, OATP1B1, OATP1B3, BSEP, MRP4 и NTCP. Клиническая значимость данных не установлена.

Ремдесивир — различия между версиями: Способ применения и дозы[править]

Рекомендуемая доза ремдесивира для взрослых и детей массой ≥40 кг представляет собой разовую нагрузочную дозу 200 мг, вводимую внутривенно в течение 30-120 минут в первый день, затем по 100 мг один раз в сутки течение 9 дней.

Меры предосторожности[править]

Инфузионные реакции

Инфузионные реакции наблюдались на фоне приема ремдесивира. Симптомы инфузионной реакции могут включать гипотензию, тошноту, рвоту, потливость и дрожь. При повялении симптомов клинически значимой инфузионной реакции, сделует немедленно прекратить прием ремдесивира и начать соответствующее лечение.

Повышение печеночных трансаминаз

Повышение трансаминаз наблюдалось в программах клинического исследования ремдесивира, в том числе у здоровых добровольцев и пациентов с Ковид-19. У здоровых добровольцев, получавших до 150 мг ремдесивира в сутки в течение 14 дней, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) наблюдалось у большинства пациентов. Повышение уровня трансаминаз также отмечалось у пациентов с Ковид-19, получавших ремдесивир. Поскольку повышение уровня трансаминаз характерно для Ковид-19 у некоторых пациентов, определить вклад ремдесивир а в повышение уровня трансаминаз в этой группе пациентов является сложной задачей.

Лабораторные исследования функции печени должны проводиться у всех пациентов до начала приема ремдесивира и затем ежедневно при на фоне приема ремдесивира.

Ремдесивир не следует назначать пациентам с АЛТ ≥ 5 раз выше верхнего предела нормы. Прием ремдесивира следует прекратить, если уровень АЛТ ≥ 5 раз превышает верхний предел нормы во время курса лечения.

Условия хранения[править]

Приготовленный раствор ремдесивира для инфузий можно хранить не более 4 часов при комнатной температуре (от 20 до 25 °C) и 24 часа при температуре от 2 до 8 °C.

Торговые наименования[править]

Ремдесивир: флаконы 100 мг; Гилеад

МКБ-10[править]