Репаглинид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

repaglinide

Фармакологическая группа[править]

пероральное сахаропонижающее средство, производное бензойной кислоты

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).

В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей Cmax может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T1/2 из крови — 1 ч. Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).

Применение[править]

Инсулинонезависимый сахарный диабет.

Репаглинид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и/или почек; состояния, требующие проведения инсулинотерапии (в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Репаглинид: Побочные действия[править]

Гипогликемия, диспепсия (тошнота, абдоминальная боль; очень редко — диарея или запор, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); в отдельных случаях — нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

Взаимодействие[править]

Бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС, пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды — усиливают эффект.

Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект.

Репаглинид: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: начальная доза 500 мкг 3 раза в сутки за 30 мин до еды, при необходимости дозу повышают с интервалом 1 нед; максимальная разовая доза 4 мг, максимальная суточная доза 16 мг.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в т.ч. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

НовоНорм: таблетки 500 мкг, 1 мг и 2 мг. «Ново Нордиск»

Диаглинид: таблетки 500 мкг, 1 мг и 2 мг. «Акрихин (Россия)»

МКБ-10[править]