Ривастигмин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

rivastigmine

Фармакологическая группа[править]

Ривастигмин - ингибитор АХЭ

Характеристика вещества[править]

Ривастигмин - селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч).

Фармакология[править]

Ривастигмин препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).

Ривастигмин хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30–40%. Время достижения Cmax — 1ч, связывание ривастигмина с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется ривастигмин преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т1/2 ривастигмина — 1 ч. Выводится ривастигмин в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями. Через 24 ч после приема ривастигмина выводится более 90% дозы. Не кумулирует.

Применение[править]

Болезнь Альцгеймера.

Ривастигмин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к ривастигмину (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии ривастигмином превосходит потенциальный риск для плода.

На время лечения ривастигмином следует прекратить грудное вскармливание.

Ривастигмин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.

Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Имеются отдельные сообщения о развитии у пациентов диссеминированного аллергического дерматита независимо от способа применения ривастигмина (пероральный или трансдермальный).

Взаимодействие[править]

Не рекомендуется одновременное применение ривастигмина с другими холиномиметиками. Ривастигмин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.

У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями фармакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия ривастигмина с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

Одновременное применение метоклопрамида и ривастигмина не рекомендуется в связи с увеличением риска экстрапирамидных побочных реакций (возможен аддитивный эффект).

Ривастигмин может увеличивать холинергические эффекты других холиномиметических ЛС, при одновременном применении с антихолинергическими ЛС (например оксибутинин, толтеродин) - антагонизм действия. Одновременное применение ривастигмина с ЛС, влияющими на холинергические структуры, не рекомендуется.

Усиление брадикардии, приводящие к синкопе, может наблюдаться, когда ривастигмин используется одновременно с бета-адреноблокаторами, особенно кардиоселективными (в т.ч. атенолол). Одновременное применение ривастигмина с бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

Ривастигмин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, во время еды.

Начальная доза ривастигмина — по 1,5 мг 2 раза в сутки (при повышенной чувствительности к холинергических средствам — по 1 мг 2 раза в сутки).

При хорошей переносимости через 2 нед возможно повышение дозы ривастигмина до 3 мг 2 раза в сутки и далее с интервалом в 2 нед до 4,5 и 6 мг/сут.

Поддерживающая доза ривастигмина составляет 1,5–6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза ривастигмина — 12 мг/сут. Для достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу ривастигмина поддерживают на максимальном хорошо переносимом уровне.

Наружно, в виде ТТС

Начальная доза ривастигмина — 4,6 мг 1 раз в сутки (эквивалентно дозе менее 6 мг/сут внутрь), через 4 нед при хорошей эффективности и переносимости переходят на 9,5 мг ривастигмина 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

Холинергическая стимуляция ривастигмином может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз ривастигмина. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу ривастигмина следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня.

В случае возникновения у пациентов распространенного аллергического дерматита лечение ривастигмином должно быть прекращено. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможном возникновении кожных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Экселон: капсулы 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг и 6 мг; раствор для приема внутрь 2 мг/мл; трансдермальная терапевтическая система 4.6 и 9.5 мг/сут. «Новартис Фарма»

Альценорм

МКБ-10[править]