Рилменидин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Rilmenidine

Фармакологическая группа[править]

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Рилменидин является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС. Отчасти антигипертензивное действие рилменидина обусловлено стимуляцией альфа2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Рилменидин снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение рилменидином I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.

Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax рилменидина в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема. Биодоступность рилменидина составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание рилменидина с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется рилменидин в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа2-адренорецепторов). Выводится рилменидин преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс рилменидина составляет 2/3 общего клиренса. T1/2 рилменидина — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация рилменидина достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.

Применение[править]

Артериальная гипертензия.

Рилменидин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к рилменидину, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), одновременное применение с сультопридом, беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Рилменидин противопоказан во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

На время лечения рилменидином следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Рилменидин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

Взаимодействие[править]

Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют — трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Рилменидин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь. Рекомендуемая доза рилменидина — 1 мг/сут утром.

Если после приема рилменидина в течение 1 мес нормализация АД не достигнута, дозу можно увеличить до 2 мг/сут (по 1 мг утром и вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза рилменидина — 2 мг. Лечение проводится постоянно и длительно. При отмене дозу рилменидина уменьшают постепенно.

Меры предосторожности[править]

Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (ЧСС менее 50 уд./мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению.

При превышении рекомендованных доз рилменидина или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций).

В период лечения рилменидином следует исключить употребление алкоголя.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Альбарел: таблетки 1 мг; EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

МКБ-10[править]