Рифаксимин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

rifaximin

Фармакологическая группа[править]

Ансамицины

Характеристика вещества[править]

Рифаксимин - антибиотик широкого спектра, рифамицин

Фармакология[править]

Механизм действия

Рифаксимин ингибирует ДНК-зависимую РНК полимеразу бактериальных клеток и вызывает их гибель. Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует подавлению патогенной кишечной бактериальной флоры, которая обуславливает ряд патологических состояний. Рифаксимин снижает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, участвуют в патогенезе и симптоматике печеночной энцефалопатии. Рифаксимин уменьшает повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике. В дивертикулах ободочной кишки рифаксимин снижает число бактерий, которые могут участвовать в воспалении вокруг дивертикулярного мешка и, возможно, играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни.

Спектр противомикробной активности

Рифаксимин обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.

Грамотрицательные

Аэробные: Salmonella spp.; Shigella spp.; Escherichia coli, энтеропатогенные штаммы; Proteus spp.; Campylobacter app.; Pseudomonas spp.; Yersinia spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Helicobacter pylori.

Анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis; Fusobacterium nucleatum.

Грамположительные

Аэробы: Streptococcus spp.; Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis; Staphylococcus spp.

Анаэробы: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfringens; Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

Рифаксимин плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). Практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, находится в кишечном тракте, где достигаются высокие концентрации препарата. Выводится рифаксимин с фекалиями в неизмененном виде, в моче обнаруживается не более 0,5% принятой дозы.

Применение[править]

Инфекции ЖКТ, вызываемые бактериями, чувствительными к рифаксимину: острые инфекции ЖКТ, диарея путешественников, синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печеночная энцефалопатия, симптоматический неосложненный дивертикулез ободочной кишки, хронический колит.

Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Рифаксимин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к рифаксимину, в т.ч. к рифамицинам.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности следует принимать рифаксимин только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

На время лечения рифаксимином необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко)

Рифаксимин: Побочные действия[править]

Тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе/колики, кожные аллергические реакции (крапивница).

Взаимодействие[править]

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что рифаксимин индуцирует изофермент CYP3A4 цитохрома P450. Клиническое исследование у здоровых добровольцев показало, что прием рифаксимина 200 мг перорально каждые 8 ч в течение 3 дней или каждые 8 ч в течение 7 дней не оказывал влияния на на фармакокинетику однократной дозы субстрата CYP3A4 мидазолама (2 мг в/в или 6 мг перорально). Таким образом, рифаксимин не оказывал значимого влияния на кишечную или печеночную активность CYP3A4.

В in vitro исследованиях показано, что рифаксимин является субстратом Р-гликопротеина. Совместное применение сильного ингибитора Р-гликопротеина циклоспорина в однократной дозе (600 мг) с однократной дозой субстрата Р-гликопротеина рифаксимина (550 мг) приводило к 83-кратному повышению Cmax (с 0,48 до 40 нг/мл) и 124-кратному увеличению AUC (с 2,54 до 314 нг. ч/мл) рифаксимина у здоровых добровольцев. Клиническое значение этого увеличения системного воздействия рифаксимина неизвестно.

Рифаксимин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: по 600 мг рифаксимина каждые 8 ч или 1200 мг каждые 8–12 ч.

Продолжительность лечения рифаксимином не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациента. При необходимости повторный курс лечения рифаксимином следует проводить не ранее чем через 20–40 дней. Общая продолжительность лечения рифаксимином определяется клиническим состоянием пациентов.

Меры предосторожности[править]

При длительной терапии высокими дозами рифаксимина или наличии язв слизистой оболочки кишечника небольшие количества рифаксимина (менее 1%) могут всасываться, что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет — это обусловлено активным веществом, которое как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины) имеет красновато-оранжевую окраску.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Альфа нормикс: таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл во флаконах 100 мл. «Alfa Wassermann (Италия)»

МКБ-10[править]