Рокситромицин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

roxithromycin

Фармакологическая группа[править]

Рокситромицин - антибиотик, макролид

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Механизм и спектр действия

Рокситромицин cвязывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях рокситромицин оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.

Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.

Устойчивы к рокситромицину: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Фармакокинетика

После приема внутрь рокситромицин быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность рокситромицина составляет примерно 50%. Прием рокситромицина после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 1,5–2 ч и после приема однократной дозы 150 мг рокситромицина составляет 6,6 мг/л, после приема 300 мг — 9,7 мг/мл. Назначение рокситромицина с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация рокситромицина в крови достигается между 2 и 4 днями. До 96% рокситромицина связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбумином и липопротеинами), при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг/л сорбция на белках снижается. Рокситромицин имеет большой объем распределения (31,2 л), хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная). Рокситромицин практически не проходит через ГЭБ. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации рокситромицина, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% рокситромицина экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени. Большая часть рокситромицина (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (7–12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т1/2 рокситромицина у взрослых составляет 10,5–14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1/2 — до 20 ч. При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60–79 лет) увеличивается AUC и T1/2, снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой рокситромицина не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1/2 и Cmax, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1/2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс рокситромицина и экскреция с мочой.

Применение[править]

Острый средний отит, бронхит, пневмония, инфекции кожи и подкожной клетчатки, фарингит, ангина, синуситы, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, хламидийная инфекция.

Рокситромицин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к рокситромицину (в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Не следует назначать рокситромицин во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена).

На время лечения рокситромицином следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Рокситромицин: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

Взаимодействие[править]

Рокситромицин увеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ. Увеличивает AUC и Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия).

Рокситромицин повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования).

Рокситромицин усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Рокситромицин может вытеснять из связи с белками плазмы крови дизопирамид, приводя к увеличению содержания свободной фракции в крови (рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке). Рокситромицин может увеличивать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям.

Взаимодействие рокситромицина с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не выявлено.

Рокситромицин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети: 5—8 мг/кг/сут в 2 приема.

Взрослые: 150 мг рокситромицина 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

При назначении рокситромицина пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.

В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Рулид: таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг. «Авентис»

РоксиГЕКСАЛ, Рокситромицин, Рокситромицин Лек, Эспарокси

МКБ-10[править]