Рокурония бромид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

rocuronium bromide

Фармакологическая группа[править]

н-Холинолитики (миорелаксанты)

Характеристика вещества[править]

Рокурония бромид - недеполяризующий блокатор нервно-мышечного проведения, миорелаксант

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - н-холинолитическое, миорелаксирующее, недеполяризующее.

Рокурония бромид - конкурентный антагонист ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов скелетной мускулатуры. Рокурония бромид угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Рокурония бромид оказывает слабое ваголитическое действие, увеличивает ЧСС в пределах 30%, практически не влияет на высвобождение гистамина (при проведении клинических испытаний отмечалось у 0,8% пациентов, 9/1137).

ED95 (доза, необходимая для подавления на 95% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии — примерно 0,3 мг/кг. После однократного в/в введения 0,6 мг/кг интубация возможна через 1,6 мин — у взрослых и 1 мин — у детей старше 3 мес; максимальный миорелаксирующий эффект достигается через 1,8 мин — у взрослых, 0,8–1 мин — у детей 3 мес–12 лет и 3,7 мин — у пациентов старше 65 лет; продолжительность эффекта составляет у взрослых 22 мин, у детей 1–12 лет — 26 мин, у детей 3 мес–1 г — 41 мин, у пожилых пациентов — 46 мин. Время достижения и продолжительность эффекта являются дозозависимыми.

Распределение рокурония бромида носит двухфазный характер. Т1/2 в быстрой фазе — 1–2 мин, в медленной фазе — 14–18 мин. Объем распределения — 0,21–0,3 л/кг. Связывается с белками плазмы на 30%. Т1/2 — 97 мин, Cl — 3,7 мл/кг/мин (у детей — выше). Метаболизируется в печени с образованием 17-деацетил-рокурония, обладающего слабой миорелаксирующей активностью. Элиминируется в основном с желчью (70%), в меньшей степени почками (30%).

Длительность действия рокурония бромида увеличивается в 1,5 раза у больных с печеночной недостаточностью, при почечной недостаточности фармакокинетика не меняется.

Применение[править]

Интубация трахеи, миорелаксация при операциях и ИВЛ.

Рокурония бромид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к рокурония бромиду.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если ожидаемый эффект применения рокурония бромида превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Неизвестно, проникает ли рокурония бромид в грудное молоко.

Рокурония бромид: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, в т.ч. тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, икота.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Прочие: местные реакции — припухлость и боль в месте введения при экстравазации.

Взаимодействие[править]

Рокурония бромид фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином.

Эффект рокурония бромида усиливают аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, ванкомицин, бацитрацин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, глюко- и минералокортикоиды, хинидин, другие недеполяризующие миорелаксанты. Атропин, гиосциамин — усиливают ваголитический эффект. Ослабляют эффект: аминофиллин, теофиллин, фенилэфрин, фенитоин, тиамин.

Средства для ингаляционного наркоза (энфлуран, изофлуран) усиливают и пролонгируют эффект (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%) рокурония бромида.

Рокурония бромид: Способ применения и дозы[править]

В/в

Дети > 3 мес:

начальная доза рокурония бромида 600 мкг/кг, начало действия через 1 мин, средняя продолжительность 41 мин у детей < 1 года и 27 мин у детей 1—12 лет; поддерживающая доза рокурония бромида 75—125 мкг/кг, продолжительность действия 7—10 мин.

Взрослые

Начальная доза: 600 мкг/кг, начало действия через 1—2 мин, средняя продолжительность 31 мин, в дозе 450 мкг/кг средняя продолжительность действия 22 мин; максимальная доза рокурония бромида 0,9—1,2 мг/кг обеспечивает продолжительность действия 58—67 мин. При быстрой последовательной интубации вводят 0,6—1,2 мг/кг.

Поддерживающая доза рокурония бромида: струйное введение рокурония бромида в дозе 0,1 мкг/кг продолжительность действия 12 мин, в дозе 150 мкг/кг — 17 мин, в дозе 200 мкг/кг — 24 мин. Инфузия рокурония бромида - 10—12 мкг/кг/мин; инфузию начинают при восстановлении нервно-мышечного проведения.

Меры предосторожности[править]

Рокурония бромид применяют только при интубационном наркозе и при наличии условий, необходимых для проведения ИВЛ. Не влияет на сознание или порог болевой чувствительности, необходимы адекватная аналгезия и седация.

Рокурония бромид вызывает интенсивную жгучую боль при введении в периферическую вену, поэтому вводят только после отключения сознания.

При проведении мониторинга клинического эффекта с использованием периферической нейростимуляции необходимо учитывать, что релаксация мышц гортани наступает быстрее, однако менее выражено, чем расслабление m. adductor pollicis, а диафрагма более устойчива к воздействию рокурония бромида. Более достоверным критерием возможности интубации является релаксация голосовых связок и диафрагмы по сравнению с выраженностью нервно-мышечного блока, регистрируемого с помощью периферического нейростимулятора с m. adductor pollicis.

Возможно замедление наступления эффекта у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пожилого возраста вследствие замедления кровообращения; большие дозы для ускорения развития эффекта рокурония бромида не применяются из-за возможности пролонгирования действия.

Усилению эффекта рокурония бромида способствуют гипокалиемия (например после тяжелой рвоты, диареи, терапии диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (например после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

Перед назначением рокурония бромида должны быть, по возможности, скорректированы тяжелые электролитные нарушения, изменения pH крови, дегидратация.

Дозы рокурония бромида, превышающие 0,9 мг/кг массы тела, могут привести к увеличению ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции блуждающего нерва. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии. Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.

Поскольку рокурония бромид вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Круарон: раствор для внутривенного введения 10 мг/мл; Верофарм ООО (Россия)

Рокуроний Каби: раствор для внутривенного введения 10 мг/мл; Fresenius Kabi Deutschland GmbH (Германия)

Эсмерон: раствор для внутривенного введения 10 мг/мл; Organon (Нидерланды)

МКБ-10[править]