Ропивакаин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

ropivacaine

Фармакологическая группа[править]

Ропивакаин - местный анестетик

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

Ропивакаин обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При попадании в системный кровоток ропивакаин оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (уменьшает возбудимость и автоматизм, замедляет проводимость).

Время наступления и продолжительность местной анестезии ропивакаина зависят от пути введения и дозы и составляют, соответственно: при эпидуральной анестезии на поясничном и торакальном уровне — 10–20 мин и 3–5 ч (0,75% раствор) или 4–6 ч (1% раствор); при проводниковой и инфильтрационной анестезии — 1–15 мин и 2–6 ч (0,75% раствор); при блокаде крупных нервных сплетений (плечевое) — 10–25 мин и 6–10 ч (0,75% раствор). Анальгезирующее действие ропивакаина при эпидуральном введении на поясничном уровне (болюсное введение) достигается через 10–15 мин и сохраняется 0,5–1,5 ч, при проводниковой и инфильтрационной анестезии — спустя 1–5 мин и продолжается 2–6 ч (0,2% раствор).

Коэффициент распределения n-октанол/фосфатный буфер (pH 7,4) — 141, pKa — 8,1. Концентрация в ропивакаина плазме зависит от дозы, способа введения и васкуляризации области инъекции. Ропивакаин полностью всасывается из эпидурального пространства, абсорбция имеет двухфазный характер с T1/2 — 14 мин и 4 ч соответственно. В плазме ропивакаин связывается в основном с кислыми гликопротеинами. Плазменный клиренс ропивакаина — 440 мл/мин, объем распределения — 47 л. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (в небольших количествах). Биотрансформируется ропивакаин преимущественно путем гидроксилирования, основной метаболит — 3-гидроксиропивакаин. Окончательный Т1/2 ропивакаина — 1,8 ч. Около 86% в/в введенной дозы ропивакаина экскретируется с мочой в виде метаболитов (73% — конъюгированный 3-гидроксиропивакаин) и 1% — в неизмененном виде.

Применение[править]

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия при операциях, в родах и обезболивание в послеоперационном периоде.

Ропивакаин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к ропивакаину, возраст до 12 лет (отсутствует достаточное число клинических наблюдений).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (ропивакаин проникает в грудное молоко).

Ропивакаин: Побочные действия[править]

Гипо- или гипертензия, бради- или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Взаимодействие[править]

Изофермент CYP1A2 цитохрома P450 участвует в формировании основного метаболита ропивакаина - 3-гидроксиропивакаина. In vivo показано, что при сочетанном применении ропивакаина и селективного мощного ингибитора CYP1A2 - флувоксамина (25 мг дважды в день в течение 2 дней) плазменный клиренс ропивакаина снижался на 70%. Таким образом, сильные ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин, при одновременном применении могут взаимодействовать с ропивакаином, приводя к увеличению уровня ропивакаина в плазме. Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ропивакаина с ингибиторами CYP1A2.

Рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном применении ропивакаина и антиаритмических средств III класса (например амиодарон) - возможно усиление кардиодепрессивного действия.

Возможно взаимодействие ропивакаина с ЛС, о которых известно, что они метаболизируются посредством CYP1A2 (такие как теофиллин и имипрамин), вследствие конкурентного ингибирования метаболизма.

В исследованиях in vivo совместное применение селективного мощного ингибитора CYP3A4 - кетоконазола (100 мг дважды в день в течение 2 дней с последующей инфузией ропивакаина через 1 ч после кетоконазола) вызывало 15% снижение плазменного клиренса ропивакаина.

Фармацевтическое взаимодействие: повышение рН раствора выше 6,0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.

Ропивакаин: Способ применения и дозы[править]

0,2% раствор ропивакаина

Купирование острого болевого синдрома: эпидуральное введение на поясничном уровне — болюсное введение — 10–20 мл (20–40 мг) ропивакаина; интермиттирующее введение (боль во время родов) — по 10–15 мл (20–30 мг) ропивакаина с минимальным интервалом 30 мин; продолжительные инфузии для обезболивания родов — 6–10 мл/ч (12–20 мг/ч); послеоперационное введение — 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч); торакальная эпидуральная анальгезия: продолжительные инфузии после операций — 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч); проводниковая и инфильтрационная анестезия — 1–100 мл (2–200 мг) ропивакаина.

0,75% раствор ропивакаина

Кесарево сечение — 15–20 мл (113–150 мг) ропивакаина; торакальная эпидуральная анестезия при послеоперационной боли — 5–15 мл (38–113 мг) ропивакаина; эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15–25 мл (113–188 мг) ропивакаина; проводниковая и инфильтрация анестезия — 1–30 мл (7,5–225 мг) ропивакаина; блокада крупных нервных сплетений (плечевое) — 10–40 мл (75–300 мг) ропивакаина.

1% раствор ропивакаина

Эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15–20 мл (150–200 мг) ропивакаина.

Меры предосторожности[править]

Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени необходимо уменьшать повторные дозы ропивакаина.

Необходимо учитывать, что ропивакаин нарушает двигательные функции, координацию движений и скорость реакции. Поэтому после применения ропивакаина период времени, по прошествии которого пациенту можно выполнять работу, требующую повышенного внимания, определяется врачом.

При проведении продолжительной блокады (инфузия или повторное болюсное введение ) могут создаваться токсические концентрации ропивакаина в крови и местное повреждение нерва.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Наропин: 0,2%, 0,75%, 1% инъекционный раствор во флаконах 10 мл и 20 мл; 0,2% инфузионный раствор в пластиковых мешках 100 мл и 200 мл. «АстраЗенека»

МКБ-10[править]