Росиглитазон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Rosiglitazonum

Фармакологическая группа[править]

Гипогликемические синтетические и другие средства

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). У человека эти рецепторы находятся в основных для действия инсулина «тканях-мишенях»: в жировой ткани, в скелетной мускулатуре и печени. Ядерные рецепторы PPARγ регулируют транскрипцию инсулинответственных генов, вовлеченных в контроль над продукцией, транспортом и утилизацией глюкозы. Кроме того, PPARγ-чувствительные гены принимают участие в метаболизме жирных кислот.

Росиглитазон снижает уровень глюкозы в крови, повышая чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетных мышцах и печени. Снижает уровень циркулирующего инсулина, подавляет глюконеогенез в печени.

Особенностью, характеризующей патогенез сахарного диабета типа 2, является инсулинорезистентность. Гипогликемическое действие росиглитазона изучалось у лабораторных животных на модели сахарного диабета типа 2, у которых гипергликемия и/или нарушение толерантности к глюкозе являлись следствием резистентности к инсулину «тканей-мишеней». Выявлено, что росиглитазон снижает концентрацию глюкозы в крови и уровень гиперинсулинемии у мышей с генотипом ob/ob (тучность), у мышей с генотипом db/db (диабет) и у крыс линии Zucker с генотипом fa/fa (ожирение). У лабораторных животных антидиабетическое действие росиглитазона проявлялось повышением чувствительности к инсулину клеток печени, поперечнополосатых мышц и жировой ткани. В жировой ткани возрастало выделение инсулинозависимого специфического мембранного переносчика глюкозы GLUT−4. Росиглитазон не вызывал гипогликемии и снижения толерантности к глюкозе у лабораторных животных с диабетом типа 2.

Применение[править]

По данным Physicians Desk Reference (2009), росиглитазона малеат показан для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом типа 2 как дополнение к диете и физическим нагрузкам (в качестве монотерапии или в комбинации с сульфонамидом и/или метформином).

Росиглитазон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, установленная сердечная недостаточность III и IV класса по NYHA.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Росиглитазон: Побочные действия[править]

По данным двойных слепых клинических испытаний у пациентов, находившихся на монотерапии росиглитазона малеатом (n=2526) в сравнении с плацебо (n=601), наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо): инфекции верхних дыхательных путей 9,9% (8,7), травма 7,6% (4,3), головная боль 5,9% (5,0), боль в пояснице 4,0% (3,8), гипергликемия 3,9% (5,7), утомляемость 3,6% (5,0), синусит 3,2% (4,5); диарея 2,3% (3,3), гипогликемия 0,6% (0,2).

Анемия и отеки отмечались более часто при высших дозах, были легкой или средней степени тяжести и обычно не приводили к отмене терапии. По данным двойных слепых исследований, анемия развилась у 1,9% пациентов, получавших росиглитазона малеат, по сравнению с 0,7% получавших плацебо, 0,6% получавших сульфонамид и 2,2% получавших метформин.

Отеки развились у 4,8% пациентов, получавших росиглитазона малеат, в сравнении с 1,3% получавших плацебо, 1,0% получавших сульфонамид и 2,2% — метформин.

Взаимодействие[править]

Росиглитазон: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, независимо от приема пищи. Тактика гипогликемической терапии строго индивидуальна.

Монотерапия: обычная начальная доза — 4 мг/сут в 1 или в 2 приема. По данным клинических исследований, максимальное снижение уровня глюкозы в плазме натощак и HbA1c наблюдается при дозе 4 мг дважды в день.

В комбинации с сульфонамидом или метформином доза последних не изменяется в начале лечения росиглитазона малеатом.

В комбинации с сульфонамидом рекомендуемая доза росиглитазона малеата составляет 4 мг/сут в 1 или 2 приема. При развитии гипогликемии доза сульфонамида снижается.

В комбинации с метформином начальная доза росиглитазона малеата составляет 4 мг/сут в 1 или 2 приема. При этом вероятность необходимости коррекции дозы метформина из-за гипогликемии низка.

Комбинация с сульфонамидом плюс метформин: обычная начальная доза росиглитазона малеата — 4 мг/сут в 1 или в 2 приема.

При развитии гипогликемии доза сульфонамида снижается.

Меры предосторожности[править]

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Авандия, Роглит

Препараты более не используются

МКБ-10[править]