Сальбутамол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

salbutamol

Фармакологическая группа[править]

Сальбутамол - бета2-адреностимулятор, бронходилататор

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - бронхолитическое, токолитическое.

Сальбутамол высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект сальбутамола обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Сальбутамол не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Сальбутамол релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

При ингаляции 10–20% сальбутамола достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия сальбутамол хорошо всасывается. Cmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции сальбутамола в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание сальбутамола с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 — 3,8 ч. Выводится сальбутамол независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) сальбутамола достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация сальбутамола наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз сальбутамола, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Сальбутамол положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Сальбутамол тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Сальбутамол предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Сальбутамол может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Сальбутамол обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Применение[править]

Бронхиальная астма, ХОЗЛ.

Сальбутамол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к сальбутамолу, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Сальбутамол противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Сальбутамол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Взаимодействие[править]

Сальбутамол увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений сальбутамола, средства для ингаляционного наркоза и леводопа повышают риск развития тяжелых желудочковых аритмий.

Сальбутамол снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Сальбутамол: Способ применения и дозы[править]

Ингаляционно

Для купирования начинающегося приступа удушья — 100–200 мкг (1–2 вдоха) сальбутамола. При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4–6 ч (максимально до 6 раз в сутки).

Для регулярного применения — по 1–2 ингаляции сальбутамола 2–4 раза/день; профилактика бронхоспазма — за 15–20 мин перед контактом с морозным воздухом.

Порошок для ингаляций: разовая доза — 200–400 мг (в связи с более низкой биодоступностью дозы вдвое выше) сальбутамола. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5–15 мин; начальная доза сальбутамола взрослым и детям старше 18 мес — 2,5 мг (при необходимости — 5 мг) до 4 раз в сутки; при назначении детям в возрасте до 18 мес эффективность сомнительна (возможно развитие преходящей гипоксемии, показана оксигенотерапия).

Внутрь

Взрослым и детям старше 12 лет — по 2–4 мг (2 мг — пожилым пациентам и пациентам с повышенной чувствительностью) сальбутамола 3–4 раза в сутки, максимальная разовая доза 8 мг, максимальная суточная доза сальбутамола 32 мг; детям 6–12 лет — 2 мг 3–4 раза в сутки, максимальная доза — 24 мг/сут, детям 2–6 лет — 1–2 мг (0,1 мг/кг) 3–4 раза в сутки.

Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет — по 4–8 мг сальбутамола каждые 12 ч, максимальная доза 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч), детям 6–12 лет — 4 мг сальбутамола каждые 12 ч, максимальная доза — 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч).

Меры предосторожности[править]

Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями сальбутамола должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений сальбутамола повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Вентолин: дозированный аэрозоль 100 мкг/доза во флаконах 200 доз. «ГлаксоСмитКляйн»

Вентолин небулы: раствор для ингаляций 2,5 мг в ампулах 2,5 мл. «ГлаксоСмитКляйн»

Саламол Эко Легкое Дыхание: дозированный аэрозоль 100 мкг/доза во флаконах 200 доз. «Norton (Waterford) (Ирландия)»

Сальбутамол: дозированный аэрозоль 100 мкг/доза во флаконах 10 мл (200 доз). «Алтайвитамины (Россия)»

Сальтос: таблетки, покрытые оболочкой, длительного действия 7,23 мг. «Пульмомед»

Сальбутамол-МХФП, Сальбутамол-Тева


См. также: Ипратропия бромид/сальбутамол

МКБ-10[править]