Селегилин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

selegiline

Фармакологическая группа[править]

Селегилин - ингибитор МАО B, антипаркинсоническое средство

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.

Селегилин необратимо ингибирует МАО, преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Селегилин повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина.

Селегилин образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах. В плазме крови селегилин находится в связанном с белками виде (94%). При пероральном приеме селегилин метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно N-десметилселегилина (ингибирует МАО) и незначительного количества L-амфетамина и L-метамфетамина. Концентрация N-десметилселегилина в плазме крови превосходит уровень селегилина в 4–20 раз. Т1/2 селегилина вариабелен и составляет от 2 до 10 ч. Метаболиты селегилина выводятся с мочой.

Применение[править]

Болезнь Паркинсона, вторичный паркинсонизм.

Селегилин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к селегилину, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона); беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При назначении селегилина беременным и кормящим матерям следует сопоставить риск и терапевтическую пользу.

Селегилин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность, утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, супраорбитальные боли, нарушение остроты зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, ортостатические реакции, повышение АД, отеки.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, обострение язвенной болезни, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: расстройства половой функции, задержка мочи, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.

Взаимодействие[править]

Селегилин потенцирует эффекты леводопы.

Совместное применение селегилина с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции — гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.

Селегилин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 5 мг селегилина 2 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью назначают селегилин при почечной недостаточности, патологии сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, заболеваниях щитовидной железы и надпочечников.

Селегилин снижает быстроту реакции и внимание, о чем необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами.

Следует учитывать длительное последействие селегилина в отношении МАО — до 5–7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 нед после отмены флуоксетина.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Юмекс: таблетки 5 мг; Chinoin (Венгрия)

МКБ-10[править]