Сертиндол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Sertindole

Фармакологическая группа[править]

Нейролептики

Характеристика вещества[править]

Сертиндол - атипичный нейролептик, производное фенилиндола.

Фармакология[править]

Антипсихотическое действие сертиндола обусловлено селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, а также на альфа1-адренорецепторы. Сертиндол не влияет на мускариновые и H1-гистаминовые рецепторы, а также на уровень пролактина.

После приема внутрь сертиндол хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 10 ч, прием пищи не влияет на степень абсорбции сертиндола. Связывание сертиндола с белками плазмы — 99,5%. Кажущийся Vd — около 20 л/кг. Метаболизируется сертиндол в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3А цитохрома P450 с образованием неактивных метаболитов. T1/2 сертиндола — около 3 дней. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Сертиндол и его метаболиты выводятся, в основном, с фекалиями и, частично, с мочой. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику сертиндола.

Применение[править]

Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств) при непереносимости других антипсихотических ЛС.

Сертиндол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к сертиндолу, гипокалиемия, гипомагниемия, декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмия или брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе), приобретенный синдром удлиненного интервала QT (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин), выраженная печеночная недостаточность, угнетение ЦНС любой этиологии; одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT (в т.ч. хинидин, соталол, тиоридазин, эритромицин, фторхинолоны, терфенадин, цизаприд, препараты лития) и ЛС, ингибирующих изофермент CYP3А цитохрома P450 (в т.ч. итраконазол, эритромицин, индинавир, циметидин); беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Сертиндол противопоказан при беременности.

На время лечения сертиндолом следует прекратить грудное вскармливание.

Сертиндол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, парестезия, судороги, двигательные нарушения (в т.ч. поздняя дискинезия), экстрапирамидные нарушения (частота возникновения сравнима с плацебо), злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны респираторной системы: ринит, затруднение носового дыхания, одышка.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): постуральная гипотензия, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»), удлинение интервала QT.

Со стороны мочеполовой системы: лейкоцитурия, гематурия, уменьшение объема эякулята.

Прочие: повышение массы тела, периферические отеки, гипергликемия, обморок.

Взаимодействие[править]

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем назначении ЛС, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола.

Концентрация сертиндола увеличивается при одновременном приеме с ЛС — ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин), может потребоваться снижение дозы сертиндола.

Сертиндол и его основные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность изофермента CYP2D6.

ЛС, ингибирующие изофермент CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые ЛС, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики-макролиды) могут значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

Карбамазепин и фенитоин, усиливая метаболизм сертиндола, могут снижать его концентрацию в плазме крови (может потребоваться повышение дозы).

Сертиндол: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, 1 раз в сутки.

Начальная доза сертиндола — 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4–5 дней до достижения оптимальной дозы сертиндола в интервале 12–20 мг/сут, в исключительных случаях — свыше 20 мг/сут (значительное увеличение риска удлинения интервала QT).

У пожилых пациентов, а также при легкой или умеренной печеночной недостаточности должны использоваться более низкие дозы сертиндола и требуется более медленное наращивание дозы.

Меры предосторожности[править]

Не следует применять сертиндол в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Контроль АД необходим в период титрования дозы сертиндола и в начальном периоде поддерживающей терапии.

Контроль ЭКГ должен проводиться до начала и в процессе лечения сертиндолом при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 нед после начала приема) или суточной дозы 16 мг. Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы других ЛС, которые могут повысить концентрацию сертиндола в крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол следует отменить.

Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол должен назначаться в случаях, где имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотического ЛС.

Риск удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в интервале доз 20–24 мг/сут.

При появлении таких симптомов как сердцебиение, судороги, обморок, указывающих на возможность наличия аритмии, необходимо немедленно начать обследование больного, включая контроль ЭКГ.

У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений перед началом лечения сертиндолом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала лечения. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при др. электролитных нарушениях.

При незначительной или умеренной степени печеночной недостаточности необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозировку или отменить прием сертиндола. В случаях развития злокачественного нейролептического синдрома необходима немедленная отмена сертиндола.

До установления индивидуальной переносимости сертиндола в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Сердолект: таблетки, покрытые оболочкой 4, 12, 16 и 20 мг; H. Lundbeck A/S (Дания)

МКБ-10[править]