Симвастатин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

simvastatin

Фармакологическая группа[править]

Статины

Характеристика вещества[править]

Симвастатин - гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы

Фармакология[править]

При пероральном приеме симвастатин гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Симвастатин снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин/ЛПВП. Симвастатин повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения симвастатином, максимальный — через 4–6 нед. Длительный прием симвастатина в дозе 20–40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Симвастатин активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.

После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6'-гидрокси-, 6'-гидроксиметил- и 6'-экзометиленовые производные. Выводится симвастатин в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

Применение[править]

Семейная гиперхолестеринемия, гиперхолестеринемия, ИБС (ишемическая болезнь сердца), профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Симвастатин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к симвастатину, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, сопутствующее применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ протеазы боцепревиром и телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном), беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Симвастатин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Симвастатин: Побочные действия[править]

Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).

Взаимодействие[править]

Пациентам, принимающим симвастатин и амиодарон, не следует назначать симвастатин в дозе выше 20 мг в сутки.

Поскольку симвастатин метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 цитохрома P450, препараты, которые ингибируют этот изофермент, могут повышать уровень симвастатина в плазме крови и увеличивать риск развития миопатии. К ним относятся противогрибковые средства итраконазол, кетоконазол и позаконазол, макролиды эритромицин и кларитромицин, антибиотик телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, боцепревир, телапревир, антидепрессант нефазодон, а также сок грейпфрута в больших количествах (более 1 л в день). Сочетание этих препаратов с симвастатином противопоказано. Если лечение итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, эритромицином, кларитромицином или телитромицином неизбежно, терапия симвастатином должна быть на это время приостановлена.

Исследования in vitro показали, что вориконазол может ингибировать метаболизм симвастатина. Корректировка дозы симвастатина может быть необходима для снижения риска развития миопатии, включая рабдомиолиз, если вориконазол необходимо использовать одновременно с симвастатином.

Совместное применение симвастатина с гемфиброзилом, циклоспорином, даназолом также может приводить к повышению АUC статина в плазме.

Симвастатин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь: в начале курса симвастатина однократно в дозе 5–10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови. При ИБС начальная доза симвастатина 20 мг/сут однократно.

Меры предосторожности[править]

Перед началом и во время лечения симвастатином рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.

Симвастатин может вызывать миопатию, которая проявляется болью в мышцах, слабостью мышц и сопровождается повышением уровня креатинкиназы в десять раз выше верхней границы нормы. Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с/или без острой почечной недостаточности, в редких случаях со смертельным исходом. Риск миопатии увеличивается при высоком уровне активности статинов в плазме крови. Предрасполагающими факторами развития миопатии являются пожилой возраст (старше 65 лет), женский пол, неконтролируемый гипотиреоз и почечная недостаточность.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Зокор: таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. «Мерк Шарп и Доум»

Зокор форте: таблетки 40 мг. «Мерк Шарп и Доум»

Вазилип, Овенкор, СимваГЕКСАЛ, Симвастатин Зентива, Симвастол, Симвор, Симгал, Симло

МКБ-10[править]