Соталол

Все действующие вещества

Латинское название

sotalol

Фармакологическая группа

• Антиаритмические средства
• Бета-блокаторы

Характеристика вещества

Соталол - антиаритмическое средство класса III, бета-адреноблокатор

Фармакология

Механизм действия

Соталол неселективно блокирует бета-адренорецепторы и калиевые каналы (в высоких дозах), не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бета-адреноблокирующий эффект соталола проявляется после однократного приема 25 мг, становится клинически значимым при дозе 160 мг/сут и максимальным — при приеме более 320 мг/сут. Соталол увеличивает время реполяризации предсердий и желудочков (замедляет ток калия) и продолжительность потенциала действия с одновременным удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов (III класс антиаритмических препаратов). Соталол уменьшает ЧСС, сократимость миокарда (отрицательное инотропное действие), сАД и дАД, замедляет AV проводимость, ослабляет активность ренина плазмы.

Фармакодинамика

Антиаритмическое действие соталола начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума спустя 2,5–4 ч и продолжается 24 ч. При в/в введении соталола в дозе 40 мг эффект наступает через 5 мин и длится 90–120 мин. Соталол эффективен при аритмиях с механизмом re-entry, особенно при фибрилляции предсердий. С увеличением дозы соталола проявляется проаритмогенное действие, повышается риск аритмий, в т.ч. летальных.

Фармакокинетика

Соталол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность соталола — 89–100%, прием пищи, особенно молочных продуктов, уменьшает ее на 18–20%. C_max соталола достигается через 2–4 ч, равновесная концентрация создается после 5–6 приемов (в течение 2–3 дней). Не связывается с белками плазмы. Соталол плохо проходит через ГЭБ (высокогидрофилен) — уровень в спинномозговой жидкости составляет лишь 5–28% от плазменного. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Соталол практически не метаболизируется в печени (менее 1%). T_1/2 7–18 ч (в среднем 15 ч), при почечной недостаточности — до 48 ч. У больных пожилого возраста способен кумулировать. Выводится соталол преимущественно почками (80–90%), в основном за счет клубочковой фильтрации.

Применение

• Желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла);
• наджелудочковые аритмии (в т.ч. профилактика);
• тахикардия при тиреотоксикозе;
• стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями;
• артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия;
• пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).

Соталол: Противопоказания

Гиперчувствительность к соталолу, сердечная недостаточность IV стадии по NYHA (Нью-Йоркская ассоциация кардиологов), AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, синусовая брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженные нарушения периферического кровообращения, отек гортани, тяжелый аллергический ринит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии соталолом превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения соталолом следует прекратить грудное вскармливание.

Соталол: Побочные действия

Аллергические реакции: фотосенсибилизация, эритематозная сыпь (2%), ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (7%), головная боль (4%), астения (4%), раздражительность (2%), депрессия (1%), нарушение сна (1%), парестезии (1%), снижение зрения (1%), кератоконъюнктивит (1%), уменьшение слезоотделения (1%), утомляемость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, нарушение чувствительности и координации движений, периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): выраженная брадикардия (8%), сердцебиение (3%), гипотензия (3%), сердечная недостаточность (2%), синкопе (1%), нарушение периферического кровообращения (1%), удлинение интервала QT, проаритмический эффект (в т.ч. аритмии типа «пируэт») — менее 1%, гипертензия (менее 1%), AV блокада, коллапс, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ (5%), боль в грудной клетке (4%), отек легких, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота (5%), диспепсия (2%), диарея (2%), нарушение аппетита (1%), изменение массы тела (1%), боль в животе (менее 1%), сухость во рту, анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1%), боль в спине (1%), артрит, мышечная слабость, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (2%), импотенция (1% случаев), нарушение мочеполовых функций (1%), снижение либидо.

Прочие: алопеция, пруриго, повышение уровня триглицеридов, гипогликемия, синдром отмены.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект соталола усиливают трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, вазодилататоры, диуретики. При сочетании соталола с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД, с тубокурарином — углубление нервно-мышечной блокады.

Сердечные гликозиды, резерпин, клонидин, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости соталола, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность соталола.

Соталол ослабляет эффект теофиллина и действие бета₂-адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.

Соталол: Способ применения и дозы

Взрослые, внутрь: начальная доза соталола - 80 мг 2 раза в сутки; при необходимости дозу повышают до 240—320 мг/сут; при угрожающих жизни аритмиях — до 480—640 мг/сут.

Меры предосторожности

Перед назначением соталола необходимо отменить другие антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2–3 периодов T_1/2 последних. После амиодарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT. Наибольшая вероятность аритмогенного действия соталола отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2–3 сут. В процессе терапии соталолом обязателен мониторинг ЧСС, АД, интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), дыхания, периодический контроль картины периферической крови. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови, на фоне диуретических препаратов — содержания калия в плазме.

Следует иметь в виду, что дозы соталола 320 мг и более ухудшают психомоторные реакции. Необходимо снижение доз (вплоть до отмены) соталола у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей или затруднении дыхания, гипотензии, брадикардии. Отменять соталол следует постепенно, снижая дозы в течение 1–2 нед (в связи с опасностью появления аритмий). При беременности соталол обязательно отменяют за 2–3 сут до родов, в исключительных случаях новорожденные в течение 48–72 ч после рождения должны находиться под врачебным контролем.

У больных феохромоцитомой назначение соталола возможно только вместе с альфа-адреноблокаторами. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

При проведении оперативного вмешательства средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Следует воздержаться от применения соталола в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

С осторожностью применять соталол во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения соталолом -вероятно развитие ортостатической гипотензии.

Торговые наименования

Сотагексал: таблетки 80 мг и 160 мг. «Гексал»

МКБ-10

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I20 Стенокардия грудная жаба
• I21 Острый инфаркт миокарда
• I22 Повторный инфаркт миокарда
• I34.1 Пролапс пролабирование митрального клапана
• I42 Кардиомиопатия
• I47.1 Наджелудочковая тахикардия
• I47.2 Желудочковая тахикардия
• I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
• I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
• I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков