Спарфлоксацин

Все действующие вещества

Латинское название

sparfloxacin

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Характеристика вещества

Спарфлоксацин - антимикробное средство, фторхинолон

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Спарфлоксацин ингибирует ДНК-гиразу, препятствует репликации бактериальной ДНК. Спарфлоксацин проявляет активность в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также некоторых других микроорганизмов, в т.ч. Staphyloccus aureus, Streptoccus pneumoniae, Salmonella spp., Schigella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включая множественнорезистентные штаммы), Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis. Несмотря на существующую перекрестную устойчивость к фторхинолонам, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим фторхинолонам, чувствительны к спарфлоксацину.

После приема внутрь спарфлоксацин относительно медленно всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание), биодоступность составляет около 92%. C_max спарфлоксацина достигается примерно через 4 ч (в диапазоне от 3 до 6 ч) и составляет (1,3±0,2) мг/мл после начального приема в дозе 400 мг. C_ss спарфлоксацина в крови составляет 1,1 мг/мл после приема в дозе 200 мг каждые 24 ч. Связывание спарфлоксацина с белками сыворотки (преимущественно с альбумином) — примерно 45%. V_ss — (3,9±0,8) л/кг. Спарфлоксацин хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма (в т.ч. слюна, слезная жидкость, пот, носовой секрет, слизистая бронхов и синусов, плевральная жидкость, воспалительный экссудат), превышая в ряде случаев концентрацию в сыворотке крови. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Т_1/2 спарфлоксацина составляет примерно 20 ч (в диапазоне от 16 до 30 ч). Выводится спарфлоксацин с мочой (50%, около 10% — в неизмененном виде) и с фекалиями (50%).

Применение

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

• инфекции дыхательных путей (пневмония, ХОБЛ в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae);
• инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas sрр. или Staphylococcus spp.;
• инфекции глаз; инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, негонококковый уретрит, пиелит); инфекции половых органов (в т.ч. аднексит, простатит);
• инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ, в т.ч. вызванные шигеллами и сальмонеллами, желчных путей);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит); инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• инфекции на фоне иммунодефицита, в т.ч. на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией;
• заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);
• туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непереносимости терапии 1-й линии); лепра.

Спарфлоксацин: Противопоказания

• Гиперчувствительность к спарфлоксацину;
• эпилепсия; возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета);
• реакции фоточувствительности в анамнезе;
• удлиненный интервал QT или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий);
• дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
• тяжелая почечная недостаточность;
• беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

По показаниям.

Спарфлоксацин: Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения, сонливость, тревожность, тремор, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение ВЧД, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, обморочные состояния, нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (например диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): удлинение интервала QТ, тахикардия, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны респираторной системы: одышка.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит (выраженные абдоминальные или желудочные спазмы и боль, тяжелая диарея, в т.ч. с кровью, лихорадка).

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендинит, артропатия, разрыв сухожилия.

Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности (волдыри, зуд, сыпь, гиперемия, ощущение жжения кожи, отечность).

Аллергические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), узловая эритема, отек лица, сосудов или гортани, многоформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) и ЩФ, гипопротромбинемия, гиперкреатинемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: фотосенсибилизация, приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Спарфлоксацин не изменяет фармакокинетику циметидина, дигоксина, пробенецида, теофиллина или других метилксантинов, варфарина.

ЛС, пролонгирующие интервал QT (антиаритмические средства IA или III классов, в т.ч. амиодарон, цизаприд, дизопирамид, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, терфенадин, астемизол, эритромицин, пентамидин), повышают риск удлинения интервала QT и развития torsade de pointes (следует избегать одновременного применения со спарфлоксацином).

Антациды (содержащие алюминий, магний, кальций), сукральфат; ЛС, содержащие катионы металлов, в т.ч. железо, цинк, могут снижать всасывание спарфлоксацина и его концентрацию в крови (одновременное применение не рекомендуется). Спарфлоксацин принимают за 1–2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема антацидов.

Спарфлоксацин: Способ применения и дозы

Взрослые, внутрь: 400 мг спарфлоксацина в 1-е сутки, затем 200 мг/сут в течение 9 сут.

При СКФ < 50 мл/мин (скорость клубочковой фильтрации) в 1-е сутки 400 мг, спарфлоксацина затем, начиная с 3-х суток, 200 мг через день в течение 9 сут (4 приема).

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что на фоне лечения спарфлоксацином возможно удлинение интервала QT, поэтому необходима осторожность при назначении его пациентам с нарушениями ССС при наличии факторов, способствующих развитию аритмии.

Ввиду возможности развития судорожных реакций необходимо применять с осторожностью спарфлоксацин при наличии заболеваний, предрасполагающих к возникновению судорог.

В связи с имеющимися сообщениями о разрывах сухожилий, в т.ч. плеча, рук и ахиллова сухожилия, отмеченными при приеме фторхинолонов, следует прекратить лечение спарфлоксацином при появлении характерных жалоб (боль, воспаление, разрыв сухожилия).

Во время лечения и в течение 5 дней после окончания терапии спарфлоксацином следует избегать УФ-облучения.

Торговые наименования

Спарфло: таблетки 200 мг. «Д-р Редди’с Лабораторис»

МКБ-10

• A02 Другие сальмонеллезные инфекции
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A54 Гонококковая инфекция
• A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
• A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
• H66.9 Средний отит неуточненный
• J01 Острый синусит
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• L08.0 Пиодермия
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• N30 Цистит
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика