Ставудин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

stavudine

Фармакологическая группа[править]

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Характеристика вещества[править]

Ставудин - антиретровирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы

Фармакология[править]

Ставудин подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита — ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом — дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК.

Ставудин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; Cmax достигается через 1 ч. Не кумулирует. Незначительная часть ставудина связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами. T1/2 ставудина составляет 1,7–3,5 ч. Более 30% ставудина выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т1/2 удлиняется до 8 ч. В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата T1/2 в клетках составляет 3,5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% — в полярные метаболиты (неидентифицированные).

Применение[править]

ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином и при непереносимости или неэффективности зидовудина и диданозина. Ставудин активен в отношении большинства вирусов, устойчивых к зидовудину.

Ставудин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к ставудину, тяжелые нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Назначать ставудин при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.

Ставудин: Побочные действия[править]

Периферические неврологические расстройства: (снижение чувствительности конечностей, покалывание, миалгия), головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, лихорадочных состояний.

Взаимодействие[править]

Ставудин усиливает (взаимно) токсический эффект залцитабина и эффект диданозина (in vitro).

Нежелательно применение ставудина на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.

Ставудин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети от 7 мес до 15 лет: 1—2 мг/кг/сут в 2 приема.

Взрослые: 0,5—1 мг/кг/сут или

< 60 кг: 30 мг 2 раза в сутки.

> 60 кг: 40 мг 2 раза в сутки.

При полинейропатии и повышении активности печеночных ферментов ставудин отменяют. После исчезновения побочных эффектов терапию возобновляют в меньшей дозе

< 60 кг: 15 мг 2 раза в сутки.

> 60 кг: 20 мг 2 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии.

С осторожностью используют ставудин при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств.

Возникновение нейропатии требует редукции дозы ставудина.

Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Зерит: порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1 мг/мл во флаконах 260 мл. «Бристол-Майерс Сквибб»

Веро-Ставудин

МКБ-10[править]