Стронция ранелат

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Strontii ranelas

Фармакологическая группа[править]

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Стронция ранелат стимулирует in vitro образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности. В результате баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости. В костной ткани человека основное количество стронция ранелата абсорбируется на поверхности кристаллов гидроксиапатита и лишь в незначительной степени замещает кальций в этих кристаллах в новообразованной кости. Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллизации костной ткани. Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с Ca2+, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии. Эти факторы обусловливают примерно 50% измеренного увеличения индекса МПКТ через 3 года лечения стронция ранелатом в дозе 2 г/сут. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения индекса МПКТ в ходе лечения. Вторичным эффектом стронция ранелата является небольшое уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратгормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности ЩФ, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими проявлениями.

Стронция ранелат содержит 2 атома стабильного стронция и 1 молекулу ранеловой кислоты. Абсорбция, распределение и связывание с белками ранеловой кислоты — низкие (обусловлено высокой полярностью молекулы). Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности, быстро и в неизмененном виде выводится почками. Абсолютная биодоступность стронция после перорального приема 2 г стронция ранелата — 25% (19–27%). Tmax — 3–5 ч. Равновесная концентрация достигается через 2 нед.

Объем распределения стронция — 1 л/кг; связывание с белками плазмы — низкое (25%), при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Концентрация стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут на протяжении длительного времени (до 60 мес) достигает плато примерно через 3 года терапии. Стронций не метаболизируется. Стронция ранелат не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450. Элиминация стронция время- и дозозависима. T1/2 стронция — около 60 ч, выводится почками и через ЖКТ. Клиренс стронция в плазме — 12 мл/мин, в почках — около 7 мл/мин.

Применение[править]

Лечение остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с целью снижения риска переломов позвонков и бедренной кости (в т.ч. перелома шейки бедра); лечение остеопороза у мужчин с целью снижения риска переломов.

Стронция ранелат: Противопоказания[править]

  • Гиперчувствительность к стронция ранелату;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена), тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
  • у пациентов с венозной тромбоэмболией (ВТЭ), в т.ч. с эпизодами ВТЭ в анамнезе, включая тромбоз глубоких вен и эмболию легочной артерии;
  • у пациентов с временной или постоянной иммобилизацией (в т.ч. восстановительный период после оперативного вмешательства или длительный постельный режим).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Стронция ранелат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Стронция ранелат: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; более часто, по сравнению с плацебо, отмечались — нарушение сознания (2,5 и 2,0% соответственно), снижение памяти (2,4 и 1,9%) и судороги (0,3 и 0,1%).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, неоформленный стул.

Со стороны кожных покровов: часто — дерматит, экзема.

Лабораторные показатели: транзиторное острое повышение активности креатинфосфокиназы (мышечно-скелетной фракции) более чем в 3 раза (в большинстве случаев самостоятельно возвращается к норме при продолжении лечения и не требует коррекции терапии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ежегодная частота развития венозной тромбоэмболии через 5 лет лечения составляет 0,7% при относительном риске 1,42 по сравнению с плацебо.

Взаимодействие[править]

Пищевые продукты, в т.ч. молочные продукты, а также ЛС, содержащие кальций, снижают биодоступность стронция ранелата на 60–70% (интервал в приеме — не менее 2 ч).

Прием Al3+, Mg2+-содержащих антацидов за 2 ч до приема стронция ранелата, либо одновременно с ним, снижает абсорбцию стронция ранелата (уменьшение AUC на 20–25%), в то время как при приеме антацидов через 2 ч после приема стронция ранелата степень абсорбции практически не изменяется.

Тетрациклины и хинолоны снижают абсорбцию стронция ранелата.

Стронция ранелат: Способ применения и дозы[править]

Внутрь (развести порошок стронция ранелата в 1 стакане воды), предпочтительно принимать перед сном, в промежутках между приемами пищи или через 2 ч после приема пищи, молока, молочных продуктов и/или пищевых добавок или препаратов кальция.

Суточная доза стронция ранелата — 2 г.

Меры предосторожности[править]

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение стронция ранелатом сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией, включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска венозной тромбоэмболии или больных с возможным повышением риска особое внимание должно уделяться специфическим признакам и симптомам венозной тромбоэмболии, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.

При применении стронция ранелата сообщалось о случаях развития тяжелого синдрома гиперчувствительности, включающего лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), иногда фатального. DRESS-синдром характеризуется развитием сыпи, лихорадки, эозинофилии и системными проявлениями (в т.ч. аденопатия, гепатит, интерстициальная нефропатия, интерстициальная болезнь легких). Время возникновения синдрома составило приблизительно 3–6 нед от начала терапии. В большинстве случаев после прекращения терапии стронция ранелатом и лечения глюкокортикоидами имел место благоприятный исход. Пациентов необходимо предупредить о необходимости немедленного прекращения лечения в случае появления сыпи и информировании лечащего врача.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Бивалос: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь саше 2 г; Les Laboratoires Servier (Франция)

МКБ-10[править]