Суксаметония йодид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Suxamethonii iodidum

Фармакологическая группа[править]

н-Холинолитики (миорелаксанты)

Характеристика вещества[править]

Суксаметония йодид - белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в 95% спирте и хлороформе. Температура плавления — 250–255 °C. рН 1% раствора — 4,5–6,2.

Фармакология[править]

Суксаметония йодид - деполяризующий миорелаксант короткого действия, нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Суксаметония йодид конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). После в/в введения суксаметония йодида миорелаксация развивается в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметония йодид вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения суксаметония йодидадействие развивается через 2–4 мин, после в/в введения — через 54–60 с, максимальный эффект развивается через 2–3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5–10 мин.

Выраженность эффекта суксаметония йодида зависит от дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2–1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение суксаметония йодида. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

После в/в введения суксаметония йодид распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2 — 90 с при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ.

Применение[править]

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной):

  • отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
  • полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
  • отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Суксаметония йодид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к суксаметония йодиду, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью при беременности (проходит через плацентарный барьер).

Суксаметония йодид: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Взаимодействие[править]

Суксаметония йодид усиливает эффекты сердечных гликозидов, снижает эффективность антимиастенических ЛС. Суксаметония йодид несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие суксаметония йодида: антихолинэстеразные средства и ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.

Суксаметония йодид совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Суксаметония йодид: Способ применения и дозы[править]

В/в медленно струйно или капельно, в/м.

Взрослым: при в/в введении разовая доза суксаметония йодида варьирует от 100 мкг/кг до 1,5–2 мг/кг в зависимости от клинической ситуации; максимальная доза — 500 мг/ч. В/м — 3–4 мг/кг, но не более 150 мг.

Детям от 1 года до 12 лет: в/в — 1–2 мг/кг или в/м — 2–4 мг/кг (не более 150 мг).

Интубация трахеи — 0,2–0,8 мг/кг; миорелаксация и отключение спонтанного дыхания — 0,2–1 мг/кг; релаксация скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 0,1–0,2 мг/кг; проведение эндоскопии и электроэнцефалографии — 0,2 мг/кг; профилактика осложнений электроимпульсной терапии — 0,1–1 мг/кг в/в и до 2,5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции суксаметония йодид вводят фракционно по 0,5–1 мг/кг через 5–7 мин, повторные дозы действуют более продолжительно.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью применяют суксаметония йодид при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Дитилин-Дарница: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл; Дарница (Украина)

См. также Суксаметония хлорид

МКБ-10[править]