Сульпирид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

sulpiride

Фармакологическая группа[править]

Нейролептики

Характеристика вещества[править]

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Фармакология[править]

Сульпирид модулирует центральную дофаминергическую передачу. Сульпирид эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств.

Антипсихотическое действие сульпирида обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие сульпирида связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия. Сульпирид не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза. Сульпирид не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Сульпирид оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.

Клинически сульпирид характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Сульпирид проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии. В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит. При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч. бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).

При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax сульпирида достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь — 25–35%. Связывание сульпирида с белками крови — менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) сульпирида составляет 126 мл/мин. T1/2 сульпирида — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.

Применение[править]

Острые и хронические психозы (заторможенность, бред, спутанность сознания, аграмматизм, абулия), шизофрения; невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматическая симптоматика (особенно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и геморрагическом ректоколите).

Сульпирид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к сульпириду, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью применять сульпирид при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости проведения лечения сульпиридом у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.

Сульпирид: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.

Взаимодействие[править]

Сульпирид усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии.

Сульпирид несовместим с леводопой (антагонизм).

Сульпирид: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети: 5—10 мг/кг/сут.

Взрослые: 0,2—1,6 г/сут.

В/м, взрослые: 200—800 мг/сут. 

Меры предосторожности[править]

С осторожностью назначают сульпирид больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.

Во время лечения сульпиридом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Просульпин: таблетки 50 и 200 мг. «ПРО. МЕД. ЦС Прага»

Эглонил: таблетки 200 мг; капсулы 50 мг; инъекционный раствор 100 мг в ампулах 2 мл. «SANOFI AVENTIS (Франция)»

Бетамакс, Сульпирид, Сульпирид Белупо

МКБ-10[править]