Сульфасалазин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

sulfasalazine

Фармакологическая группа[править]

Сульфаниламиды

Характеристика вещества[править]

Сульфасалазин - антимикробное, противовоспалительное средство, производное 5-аминосалициловой кислоты

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, противовоспалительное.

В соединительной ткани стенки кишки сульфасалазин диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Сульфасалазин действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Сульфасалазин плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60–80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T1/2: сульфасалазин — 5–10 ч, сульфапиридин — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75–91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение[править]

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

Сульфасалазин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к сульфасалазину, сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности приенение сульфасалазина возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

На время лечения сульфасалазином следует прекратить грудное вскармливание.

Сульфасалазин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие[править]

Сульфасалазин усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Сульфасалазин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети > 2 лет: начальная доза сульфасалазина 40—60 мг/кг/сут в 4—6 приемов, поддерживающая доза 20—30 мг/кг/сут в 4 приема, максимальная доза сульфасалазина 2 г/сут.

Взрослые: начальная доза сульфасалазина 3—4 г/сут в 4—6 приемов, поддерживающая доза сульфасалазина 2 г/сут в 4 приема.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью назначают сульфасалазин больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.

Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Сульфасалазин: таблетки 500 мг. «КРКА»

Сульфасалазин-ЕН: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 500 мг. «КРКА»

МКБ-10[править]