Тамсулозин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

tamsulosin

Фармакологическая группа[править]

  • Альфа-адреноблокаторы
  • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Характеристика вещества[править]

Тамсулозин - альфа1-адреноблокатор

Фармакология[править]

Тамсулозин cелективно блокирует постсинаптические альфа-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность тамсулозина блокировать альфа-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).

Тамсулозин снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Терапевтический эффект тамсулозина развивается через 2 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину Cmax тамсулозина, уменьшает время достижения Cmax. Cmax тамсулозина достигается через 4–5 ч (при приеме натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация тамсулозина устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60–70% превышают Cmax после однократного приема внутрь. Связывание тамсулозина с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 94–99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг). Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6) с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т1/2 тамсулозина — 9–13 ч у здоровых добровольцев, 14–15 ч — у пациентов при лечении. Выводится тамсулозин преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном виде), частично — с фекалиями.

Применение[править]

Аденома предстательной железы.

Тамсулозин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к тамсулозину, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Тамсулозин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость/бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея.

Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: боль в спине, ринит.

Взаимодействие[править]

Совместное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность).

Одновременное применение кетоконазола — сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — приводит к повышению Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно).

Одновременное применение тамсулозина с пароксетином — сильным ингибитором изофермента CYP2D6 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью).

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью).

Фуросемид понижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически не значимо).

Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина и варфарина in vitro и in vivo малочисленны (следует соблюдать осторожность).

Тамсулозин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 400 мкг тамсулозина 1 раз в сутки через 30 мин после еды.

Меры предосторожности[править]

Перед началом лечения тамсулозином необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). Перед началом лечения и регулярно во время терапии тамсулозином должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатспецифического антигена (ПСА).

При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема тамсулозина возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции.

С осторожностью применять тамсулозин во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Омник: капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг. «Астеллас»

Омник Окас: таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 0.4 мг. «Астеллас»

Омсулозин, Профлосин, Сонизин, Таниз-К, Тулозин, Фокусин

МКБ-10[править]