Тетрациклин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

tetracycline

Фармакологическая группа[править]

Тетрациклины

Характеристика вещества[править]

Антибиотик

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактериостатическое.

Тетрациклин нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка.

Тетрациклин активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы тетрациклина, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание тетрациклина с белками плазмы — 65%. Tmax тетрациклина при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), тетрациклин избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения тетрациклина — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 тетрациклина — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы тетрациклина. В меньших количествах (5–10% общей дозы) тетрациклин выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Применение[править]

Средний отит, фарингит и ангина, синусит, пневмония, вызванные Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.; обыкновенные угри, сибирская язва, бруцеллез, конъюнктивит с включениями, гонорея, хламидийная инфекция, инфекция Венсана, донованоз, венерическая лимфогранулема, сифилис, орнитоз, возвратный тиф, риккетсиозы, трахома, фрамбезия.

Тетрациклин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к тетрациклину, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Тетрациклин противопоказан при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

На время лечения тетрациклином необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Тетрациклин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Взаимодействие[править]

Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин — снижают всасывание тетрациклина из ЖКТ.

Тетрациклин уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов.

Тетрациклин увеличивает нефротоксичность метоксифлурана.

При совместном использовании тетрациклина с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Тетрациклин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети > 8 лет: 25—50 мг/кг/сут в 4 приема, максимальная доза тетрациклина 3 г/сут.

Взрослые: 250—500 мг 4 раза в сутки, максимальная доза тетрациклина 4 г/сут.

Глазная мазь, дети и взрослые

Закладывают каждые 2—12 ч.

Наружно, дети > 11 лет и взрослые

Наносят на пораженные участки 1—4 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.

Мазь тетрациклина для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

После применения глазной мази тетрациклина возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Тетрациклин: таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг. «Омела ООО (Россия)»

Тетрациклин мазь глазная: 1% глазная мазь в тубах 3 г и 10 г. «Татхимфармпрепараты»

Тетрациклиновая мазь: 3% мазь в тубах 15 г. «Нижфарм»


См. также: Триамцинолон/тетрациклин

МКБ-10[править]