Тиамазол

Все действующие вещества

Латинское название

thiamazole

Фармакологическая группа

Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты

Характеристика вещества

Тиамазол - антитиреоидное средство, тионамид

Фармакология

Тиамазол блокирует пероксидазу и угнетает процессы йодирования тиронина с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает инкрецию тироксина. Понижается основной обмен, ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, повышается реципрокная активация синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тиамазол быстро и почти полностью всасывается. C_max тиамазола в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови тиамазол практически не связывается, концентрируется в ткани щитовидной железы. Тиамазол медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т_1/2 тиамазола — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится тиамазол почками (70% в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров тиамазола от функционального состояния щитовидной железы.

Применение

Тиреотоксикоз, в том числе при подготовке к резекции щитовидной железы и лечению радиоактивным йодом; тиреотоксический криз.

Тиамазол: Противопоказания

Гиперчувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины, агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии тиамазолом, выраженная лейкопения или гранулоцитопения, в т.ч. лекарственно индуцированная; холестаз перед началом лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с возможным влиянием тиамазола на плод, при беременности тиамазол должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина. Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза тиамазолом при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания тиамазол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) и без дополнительного приема левотироксина.

Тиамазол: Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, неврит, полиневрит, нарушение вкуса.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.

Прочие: лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, боль в суставах, мышцах, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела; редко — нефрит; субклинический и клинический гипотиреоз (при приеме высоких доз).

Взаимодействие

Эффект тиамазола повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон.

При одновременном применении тиамазола с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксичными ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона.

При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Тиамазол: Способ применения и дозы

Внутрь

Дети: начальная доза тиамазола - 400 мкг/кг/сут в 3 приема; поддерживающая доза -тиамазола 200 мкг/кг/сут в 3 приема.

Взрослые: начальная доза тиамазола - 10 мг 3 раза в сутки; поддерживающая доза тиамазола - 5—30 мг/сут.

Меры предосторожности

При слишком раннем прекращении лечения тиамазолом возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля. Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).

В период тиамазолом лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения тиамазолом внезапно появляется боль в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием тиамазола и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить тиамазол.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием тиамазола, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Торговые наименования

Мерказолил: таблетки 5 мг. «Акрихин»

Тирозол: таблетки, покрытые оболочкой 5 и 10 мг. «Мерк»

МКБ-10

• E04.9 Нетоксический зоб неуточненный
• E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный