Тикарциллин/клавуланат

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

ticarcillin/clavulanic acid

Фармакологическая группа[править]

Пенициллины в комбинациях

Характеристика вещества[править]

Тикарциллин/клавуланат - комбинированный препарат: антибиотик, пенициллин + ингибитор бета-лактамаз

Фармакология[править]

Тикарциллин/клавуланат является комбинированным препаратом тикарциллина натрия — карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности и клавуланата калия — ингибитора бета-лактамаз необратимого действия. Бета-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину в концентрациях, которые быстро достигаются в организме больного. Клавуланат калия не обладает высокой антибактериальной активностью, однако его сочетание с тикарциллином в составе препарата позволяет получить антибиотик широкого спектра действия для эмпирической парентеральной терапии целого ряда инфекций.

Тикарциллин/клавуланат оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, в т.ч. грамположительных: аэробные — Staphylococcus species, включая St. aureus и St. epidermidis, Streptococcus species, включая St. faecalis; анаэробные — Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Clostridium species, Eubacterium species и грамотрицательных: аэробные — Escherichia coli, Haemophilus species, включая H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella species, включая K. pneumoniae, Enterobacter species, Proteus species, включая индолположительные штаммы, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas species, включая P. aeruginosa и S. maltophilia, Serratia species, включая S. marcescens, Citrobacter species, Acinetobacter species, Yersinia enterocolitica, Salmonella species, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробные — Bacteroides species, включая B. fragilis, Fusobacterium species, Veillonella species.

Фармакокинетика

При введении препарата тикарциллин/клавулановая кислота 3200 мг в виде в/в инфузии (в течение 30 мин) концентрация тикарциллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови достигает максимума сразу после окончания инфузии. Среднее значение Cmax тикарциллина в сыворотке составляет 330 мкг/мл, клавулановой кислоты — 16 мкг/мл.

Среднее значение T1/2 из сыворотки для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 и 64 мин соответственно.

Приблизительно 60–70% тикарциллина и приблизительно 35–45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых часов после введения разовой дозы препарата.

Тикарциллин проникает в ткани и биологические жидкости после парентерального введения, в т.ч. в желчь, плевральную жидкость и спинно-мозговую жидкость через воспаленные оболочки. В экспериментах на животных показано, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется по тканям организма.

Ни один из компонентов препарата тикарциллин/клавулановая кислота не показывает высокую степень связывания с белком: связывание с белком сыворотки крови тикарциллина составляет приблизительно 50%, клавулановой кислоты — приблизительно 25%.

Применение[править]

Сепсис, бронхит, больничная пневмония, диабетическая стопа, инфекции мочевых путей, костей и суставов, вызванные бактериями, образующими бета-лактамазы: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacillus fragilis, Klebsiella spp. и Proteus spp.

Тикарциллин/клавуланат: Противопоказания[править]

Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе, недоношенным детям с нарушением функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Решение о назначении препарата тикарциллин/клавулановая кислота в период беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении препарата тикарциллин/клавулановая кислота беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и риск, связанные с применением данного препарата.

Применение препарата тикарциллин/клавулановая кислота в период грудного вскармливания возможно.

Тикарциллин/клавуланат: Побочные действия[править]

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.

Редко — буллезные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

При появлении любых реакций гиперчувствительности лечение Тиментином следует прекратить.

Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота и диарея. Редко — псевдомембранозный колит.

Реакции со стороны печени: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ. Редко — гепатит и холестатическая желтуха.

Лабораторные показатели: редко — гипокалиемия.

Реакции со стороны ЦНС: редко — появление судорог, особенно у больных с нарушением функции почек и при назначении повышенных доз препарата.

Гематологические реакции: редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.

Местные реакции: тромбофлебит при в/в применении.

Взаимодействие[править]

Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение препарата тикарциллин/клавулановая кислота с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина, однако не влияет на экскрецию клавулановой кислоты.

Препарат тикарциллин/клавулановая кислота не достаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать его с препаратами крови и такими протеино-подобными жидкостями как гидролизаты белка, а также с в/в липидными эмульсиями.

Препарат тикарциллин/клавулановая кислота проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas. Рекомендуется назначать его в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно у больных с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

При сочетанном применении препарата тикарциллин/клавулановая кислота с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

Тикарциллин/клавуланат: Способ применения и дозы[править]

В виде капельной в/в инфузии или в/в струйной инъекции.

Взрослым (в т.ч. пожилого возраста) обычно — 1600–3200 мг препарата тикарциллин/клавулановая кислота каждые 6–8 ч в зависимости от массы тела. Максимальная рекомендованная доза — 3200 мг каждые 4 ч.

Детям — обычно 80 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч.

Для недоношенных детей и доношенных детей в перинатальном периоде — 80 мг/кг массы тела каждые 12 ч, затем переходят на режим приема препарата тикарциллин/клавулановая кислота каждые 8 ч. Расчет проводится по тикарциллину.

Меры предосторожности[править]

Перед назначением препарата тикарциллин/клавулановая кислота необходимо установить отсутствие реакций повышенной чувствительности к бета-лактамам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.

У некоторых больных при лечении препаратом тикарциллин/клавулановая кислота наблюдалось умеренное повышение аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени следует назначать с осторожностью.

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата тикарциллин/клавулановая кислота корректируют.

В редких случаях при применении бета-лактамных антибиотиков (например пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов) отмечаются кровотечения. Эти проявления могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей, как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у больных с нарушением функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Условия хранения[править]

При температуре 2–8 °C.

Торговые наименования[править]

Тиментин: порошок для приготовления инфузионного раствора 3 г + 200 мг во флаконах. «ГлаксоСмитКляйн»

МКБ-10[править]