Тимолол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

timolol

Фармакологическая группа[править]

Офтальмологические средства

Характеристика вещества[править]

Тимолол - бета-адреноблокатор для местного применения

Фармакология[править]

Тимолол блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тимолол тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Тимолол ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Тимолол угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Тимолол понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Тимолол подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД, оказывает кардиопротективное действие. Тимолол уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%).

При местном применении тимолол понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

Фармакокинетика

При инстилляции действие тимолола начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 тимолола при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность тимолола составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax тимолола в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание тимолола с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется тимолол в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Применение[править]

Повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии)

Тимолол: Противопоказания[править]

Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу или бензалкония хлориду, наличие в анамнезе: бронхиальной астмы или других тяжелых хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады II или III степени, выраженной сердечной недостаточности, дистрофические заболевания роговицы.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Тимолол может применяться для лечения детей, беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Тимолол: Побочные действия[править]

Местные: раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд в глазах, слезотечение, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.

Аллергические реакции: крапивница.

Взаимодействие[править]

Совместное использование тимолола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие тимолола — снижение внутриглазного давления, усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении тимолола с антагонистами кальция, резерпином или системными бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение тимолола с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена тимолола за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.

Тимолол: Способ применения и дозы[править]

Дети и взрослые, глазные капли:

1 капля 0,25% раствора тимолола 2 раза в сутки, при неэффективности по 1 капле 0,5% раствора тимолола 2 раза в сутки, затем по 1 капле 0,5% раствора 1 раз в сутки; максимальная доза 1 капля 0,5% раствора тимолола 2 раза в сутки.

Гель, взрослым и детям старше 12 лет:

1 капля тимолола в день в пораженный глаз.

Меры предосторожности[править]

Для уменьшения всасывания тимолола после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение тимолола возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении тимолола необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола.

С осторожностью применять тимолол во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Арутимол: 0,25% и 0,5% глазные капли во флаконах 5 мл. «Шовин Анкерфарм»

Окумед: 0,25% и 0,5% глазные капли во флаконах 5 мл. «Промед Экспортс»

Окупрес-Е: 0,25% и 0,5% глазные капли во флаконах 5 мл. «Кадила Фармасьютикалз»

Офтан Тимолол: 0,25% и 0,5% глазные капли во флаконах 5 мл. «Сантэн»

Офтан Тимогель: гель глазной 0.1%. «Сантэн»

Окумол, Тимол, Тимолол, Тимолол-ПОС

См. также: Тимолол/пилокарпин

МКБ-10[править]