Тофизопам

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

tofisopam

Фармакологическая группа[править]

Анксиолитики

Характеристика вещества[править]

Тофизопам - бензодиазепиновый транквилизатор

Фармакология[править]

Тофизопам взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС. Тофизопам обладает анксиолитической активностью, практически не сопровождающейся седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Тофизопам оказывает вегетостабилизирующее и стресс-протективное действие, расширяет коронарные сосуды. Особенно эффективен тофизопам при соматических симптомах тревоги.

При приеме внутрь тофизопам быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация тофизопама в плазме снижается моноэкспоненциально. T1/2 тофизопама составляет 6–8 ч, образующиеся продукты биотрансформации анксиолитического влияния не оказывают. Выводится тофизопам преимущественно с мочой (60–80%) в виде глюкуронидов, 20–30% экскретируется с фекалиями. Не кумулирует.

Применение[править]

Тревожность.

Тофизопам: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к тофизопаму (в т.ч. к другим бензодиазепинам), психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Тофизопам противопоказан в I триместре беременности. На время лечения тофизопамом следует прекратить грудное вскармливание.

Тофизопам: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.

Взаимодействие[править]

Сочетанное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина с тофизопамом противопоказано.

Плазменные уровни ЛС, которые метаболизируются CYP3А4, могут увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС тофизопамом. Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, БКК) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника). Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 50—100 мг/сут в 1—3 приема, максимальная доза тофизопама 300 мг/сут.

Меры предосторожности[править]

При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием тофизопама следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать тофизопам не позднее 15–16 ч.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты тофизопама.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении тофизопамом пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на тофизопам.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Грандаксин: таблетки 50 мг. «Эгис»

МКБ-10[править]