Трамадол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

tramadol

Фармакологическая группа[править]

Опиоидные наркотические анальгетики

Характеристика вещества[править]

Трамадол - синтетический опиоидный анальгетик, имеет меньшее сродство к опиоидным рецепторам - в 10 раз по сравнению с кодеином и в 6000 раз - по сравнению с морфином. Выраженность аналгезирующего действия: в 5-10 раз слабее морфина.

Фармакология[править]

Механизм действия

Трамадол активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ. Трамадол способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Трамадол замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект трамадола обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Трамадол угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

Фармакокинетика

После приема внутрь трамадол быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание трамадола с белками плазмы — 20%. Объем распределения трамадола зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация трамадола осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов трамадола, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется трамадол преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация трамадола.

Применение[править]

Умеренная и сильная боль.

Трамадол: Противопоказания[править]

  • Гиперчувствительность к трамадолу;
  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС);
  • риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены);
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения);
  • детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.

Трамадол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

Взаимодействие[править]

Трамадол усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола. Продолжительность анестезии увеличивается при комбинации трамадола с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.

Активность трамадола уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон и налтрексон (прямые антагонисты).

Трамадол: Способ применения и дозы[править]

В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально. Дозировка трамадола индивидуальная, в зависимости от интенсивности и характера болей, длительность и схема лечения определяются врачом.

Внутрь, обычная начальная доза трамадола взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта — через 30–60 мин).

Парентерально (в/в, в/м, п/к) — 50–100 мг трамадола, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 4–8 ч). Максимальная суточная доза трамадола — 400 мг (в исключительных случаях может быть увеличена до 600 мг).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — разовая доза 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза трамадола — 4–8 мг/кг.

Меры предосторожности[править]

У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.

Трамадол следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза. У пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах, отмечались судороги. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы трамадола 400 мг. Прием трамадола может повышать риск развития судорог у больных, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациенты с эпилепсией и пациенты склонные к развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.

Трамадол имеет более низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение трамадолом должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.

Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может купировать синдром "отмены" опиоидов.

При приеме трамадола необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном применении с другими психотропными препаратами.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Трамадол: капсулы 50 мг. «Органика»

Трамадол: капсулы 50 мг; капли для приема внутрь 100 мг/мл во флаконах 10 мл; ректальные свечи 100 мг; инъекционный раствор 50 мг/мл в ампулах 1 мл и 2 мл. «КРКА»

Трамадол: капсулы 50 мг; раствор для приема внутрь 100 мг/мл во флаконах 100 мл; ректальные свечи 100 мг; инъекционный раствор 50 мг/мл в ампулах 1 мл и 2 мл. «Словакофарма»

Трамадол: капсулы 50 мг; раствор для приема внутрь 100 мг/мл во флаконах 10 мл; инъекционный раствор 50 мг/мл в ампулах 1 мл и 2 мл. «Хемофарм»

Трамадол: таблетки 50 мг; капсулы 50 мг; раствор для приема внутрь 100 мг/мл во флаконах 10 мл, 20 мл и 50 мл; ректальные свечи 100 мг; инъекционный раствор 50 мг в ампулах 1 мл. «Гексал»

Трамал: инъекционный раствор 50 мг/мл в ампулах 1 мл и 2 мл; растворимые таблетки 50 мг; капсулы 50 мг; ректальные свечи 100 мг; капли для приема внутрь 100 мг/мл во флаконах 10 мл. «Грюненталь»

Трамал ретард: таблетки длительного действия 100 мг, 150 мг и 200 мг. «Грюненталь»

МКБ-10[править]