Транексамовая кислота

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

tranexamic acid

Фармакологическая группа[править]

Ингибиторы фибринолиза

Характеристика вещества[править]

Транексамовая кислота - гемостатическое средство, антифибринолитическое средство

Фармакология[править]

Транексамовая кислота конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmax достигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая «концентрация — время» имеет трехфазную форму с T1/2 в терминальной фазе 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9–12 л. Транексамовая кислота легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Транексамовая кислота обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Применение[править]

Лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего и местного фибринолиза.

Транексамовая кислота: Противопоказания[править]

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте; субарахноидальное кровоизлияние.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

По показаниям.

Транексамовая кислота: Побочные действия[править]

Таблетки

Могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко — тромбоз, тромбоэмболия.

Раствор для внутривенного введения

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Взаимодействие[править]

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

Транексамовая кислота: Способ применения и дозы[править]

Дети и взрослые

Внутрь и в/в: 10 мг/кг в/в перед вмешательством, затем 25 мг/кг внутрь 3—4 раза в сутки в течение 2—8 сут после вмешательства.

Внутрь: 25 мг/кг 3—4 раза в сутки, начинают за 24 ч до вмешательства, продолжают 2—8 сут после вмешательства.

В/в (при невозможности приема внутрь): 10 мг/кг перед вмешательством, затем 3—4 раза в сутки в течение 2—8 сут после вмешательства.

Меры предосторожности[править]

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (определение остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна).

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу транексамовой кислоты и кратность введения.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Траксара: раствор для внутривенного введения 50 мг/мл. «Верофарм»

Транексам: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; раствор для внутривенного введения 50 мг/мл. «НИЖФАРМ»

МКБ-10[править]