Трипторелин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

triptorelin

Фармакологическая группа[править]

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Характеристика вещества[править]

Трипторелин - синтетический аналог гонадолиберина (ГнРГ)

Фармакология[править]

При начальном или прерывистом применении трипторелин стимулирует высвобождение передней долей гипофиза ЛГ и ФСГ. В связи с этим в первые несколько дней терапии отмечается транзиторное повышение уровня эстрогенов и тестостерона. В последствии трипторелин блокирует высвобождение гипофизом гонадотропных гормонов — ЛГ, ФСГ, уменьшает содержание андрогенов и эстрогенов в крови. Трипторелин обладает бóльшей активностью, чем естественный гормон. Максимальный эффект трипторелина развивается на 3–4 неделе (полностью останавливается инкреция гонадотропинов — ЛГ и ФСГ, продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы, продукция андрогенов — до посткастрационного состояния). После прекращения лечения трипторелином физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Фармакокинетика

Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови (200–500 нг/мл) в течение 30 дней после однократного введения. Биодоступность трипторелина при в/м введении — 38,8%, при п/к — 69%. Tmax после п/к введения — 1 ч. После в/в введения 0,5 мг трипторелина кажущийся объем распределения у здоровых мужчин-добровольцев — 30–33 л. Не связывается с белками плазмы. Метаболизм трипторелина у человека неизвестен, метаболитов не выявлено. Общий плазменный Cl (162 мл/мин) состоит из быстрого и медленного компонентов. Элиминируется в 3 раза медленнее природного гонадотропин рилизинг-гормона (низкая скорость биотрансформации). После в/в введения 0,5 мг трипторелина у мужчин с нормальной функцией почек (Cl креатинина 150 мл/мин) T1/2 — 2,81 ч, при Cl креатинина 40 мл/мин — 6,56 ч, при Cl креатинина 9 мл/мин — 7,65 ч. У мужчин с нарушением функции печени и среднем Cl креатинина 90 мл/мин — T1/2 трипторелина 7,58 ч.

Применение[править]

Эндометриоз (подтвержденный лапароскопически при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства), миома матки (для уменьшения размеров перед хирургическим удалением), раннее половое созревание, программа экстракорпорального оплодотворения, гипогонадотропная аменорея.

Трипторелин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к трипторелину (в т.ч. к другим аналогам ГнРГ), у мужчин — гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после простатэктомии, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей; у женщин — остеопороз (повышенный риск развития или клинические проявления).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Трипторелин противопоказан при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено) и в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли трипторелин в грудное молоко).

Трипторелин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, астения, ощущение усталости, парестезия, нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор или диарея, анорексия, повышение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия.

Со стороны мочеполовой системы: симптомы, связанные с понижением уровня половых гормонов в крови, в т.ч. у мужчин — приливы крови к лицу, снижение либидо, импотенция, уменьшение размера яичек, гинекомастия; у женщин — «мажущие» выделения или сухость слизистой оболочки влагалища, снижение либидо, боль во время полового акта, приливы крови к лицу с профузным потоотделением.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костной ткани.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд в месте введения, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Прочие: временное усиление симптомов (в т.ч. артралгия, прогрессирование гематурии или нарушения мочеиспускания), преходящая гипертензия, анемия, отечность ног.

Взаимодействие[править]

Не описаны.

Трипторелин: Способ применения и дозы[править]

П/к, 1 раз в сутки. Начальная доза трипторелина — 0,5 мг/сут (в течение 7 дней), поддерживающая доза — 0,1 мг/сут (начиная с 8-го дня).

В программе экстракорпорального оплодотворения достаточно одной в/м инъекции трипторелина на цикл стимуляции.

Депо-формы

в/м, п/к, по 3,75 мг трипторелина каждые 28 дней или 11,25 мг каждые 3 мес (у женщин — начиная с 3-го дня менструации), в течение не более 6 мес.

Меры предосторожности[править]

В ходе курса трипторелина обязателен контроль плазменного уровня половых гормонов (у мужчин и женщин), концентрации PSA (простатспецифический антиген) у мужчин, с помощью УЗИ — размеров миомы (быстрое уменьшение объема матки по сравнению с размерами миомы может вызвать кровотечение и сепсис).

Менструация обычно наступает через 3 мес после последней инъекции депо-формы трипторелина, но в некоторых случаях позже.

У мужчин в начале лечения трипторелином возможно повышение уровня тестостерона в крови, поэтому в течение первых недель лечения рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов, особенно при метастазах в области позвоночника и у больных, страдающих нарушением мочеиспускания, при необходимости — симптоматическая терапия.

Условия хранения[править]

В сухом месте, при температуре 2–8 °C.

Торговые наименования[править]

Декапептил: раствор для подкожного введения 0.1 и 0.5 мг/мл в шприцах 1 мл. «Ferring (Германия)»

Декапептил Депо: порошок для приготовления инъекционной суспензии 3,75 мг в шприцах 1 мл. «Ferring (Германия)»

Диферелин: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3.75 и 11.25 мг; Ipsen Pharma (Франция)

МКБ-10[править]