Трифлуоперазин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

trifluoperazine

Фармакологическая группа[править]

Трифлуоперазин - нейролептик, производное фенотиазина

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Трифлуоперазин блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС. Трифлуоперазин оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие трифлуоперазина сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Трифлуоперазин обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие трифлуоперазина выражены слабо. Обладает также антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность трифлуоперазина составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax достигается через 2–4 ч, при в/м введении — через 1–2 ч. Связывание трифлуоперазина с белками плазмы – 95–99%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется трифлуоперазин в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 трифлуоперазина составляет 15–30 ч. Экскретируется трифлуоперазин преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.

Применение[править]

Психозы, тревожность.

Трифлуоперазин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к трифлуоперазину, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Трифлуоперазин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Трифлуоперазин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.

Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Взаимодействие[править]

Трифлуоперазин усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Трифлуоперазин: Способ применения и дозы[править]

Дети > 6 лет. Применяют при психозах в стационаре.

Внутрь: 1 мг 1—2 раза в сутки, при необходимости дозу трифлуоперазина постепенно повышают до устранения симптомов или появления побочных эффектов, максимальная доза 15 мг/сут.

В/м: 1 мг 2 раза в сутки.

Взрослые

- Психозы

Внутрь:

Амбулаторно: 1—2 мг трифлуоперазина 2 раза в сутки.

В стационаре: начальная доза 2—5 мг трифлуоперазина 2 раза в сутки, поддерживающая доза 15—20 мг/сут, максимальная доза 40 мг/сут.

В/м: 1—2 мг каждые 4—6 ч, максимальная доза 10 мг/сут.

- Тревожность, внутрь: 1—2 мг трифлуоперазина 2 раза в сутки, максимальная доза 6 мг/сут, продолжительность лечения не более 12 нед.

- В качестве противорвотного средства: по 1–4 мг трифлуоперазина в сутки.

Меры предосторожности[править]

Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции

Наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.

В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина. При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.

Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.

Дистония

Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).

Псевдопаркинсонизм

Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.

Поздняя дискинезия

Может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.


В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).

Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.

При длительном введении трифлуоперазина в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.

Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Трифтазин: инъекционный раствор 2 мг в ампулах 1 мл. «Московский эндокринный завод»

Трифтазин: таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; Дальхимфарм (Россия)

МКБ-10[править]