Умеклидиния бромид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Umeclidinii bromidum

Фармакологическая группа[править]

м-Холинолитики

Характеристика вещества[править]

Умеклидиния бромид - бронхолитическое средство, м-холинолитик длительного действия.

Фармакология[править]

Механизм действия

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Умеклидиния бромид представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие, конкурентно ингибируя связывание ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro умеклидиния бромид демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа м3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия ЛС после введения непосредственно в легкие.

Фармакокинетика

Фармакокинетика умеклидиния носит линейный характер.

Всасывание

Плазменные уровни умеклидиния могут не прогнозировать терапевтический эффект. После ингаляционного применения умеклидиния у здоровых добровольцев Сmах достигалась в течение 5–15 минут. После ингаляции умеклидиний всасывается главным образом из легких с минимальным вкладом абсорбции в полости рта. После повторных ингаляций умеклидиния равновесное состояние достигается в течение 14 дней с накоплением в 1,8 раза.

Распределение

После в/в введения здоровым добровольцам средний Vd умеклидиния составлял 86 л. Связывание умеклидиния с белками плазмы крови человека in vitro в среднем составляло 89%.

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что умеклидиний метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450, и является субстратом переносчика Р-гликопротеина (P-gp). Основным путем метаболизма умеклидиния является окисление (гидроксилирование, О-деалкилирование) с последующей конъюгацией (глюкуронирование и т.д.), приводящей к образованию ряда метаболитов, обладающих либо существенно более низкой фармакологической активностью, либо неустановленной фармакологической активностью. Системная экспозиция метаболитов низкая.

Выведение

После в/в введения радиоактивно меченого умеклидиния баланс массы показал, что 58% радиоактивности определяется в фекалиях и 22% — в моче. Экскреция связанной с умеклидинием радиоактивности кишечником после в/в введения указывает на его выведение с желчью. После перорального приема здоровыми мужчинами бóльшая часть радиоактивности определялась в фекалиях (92% общей дозы) и менее 1% общей дозы — в моче, что предполагает незначительную пероральную абсорбцию умеклидиния. Эффективный T1/2 умеклидиния после применения 1 раз в сутки составляет 11 ч.

Применение[править]

Поддерживающая бронхорасширяющая терапия, направленная на облегчение симптомов хронической обструктивной болезни легких.

Умеклидиния бромид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к умеклидиния бромиду, тяжелые аллергические реакции на белок молока, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Применение умеклидиния при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку нет данных контролируемых клинических исследований по применению умеклидиния у кормящих женщин, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отказе от лечения умеклидинием, принимая во внимание важность ЛС для матери.

Умеклидиния бромид: Побочные действия[править]

Нежелательные реакции умеклидиния перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции мочевыводящих путей, синусит, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны сердца: часто — тахикардия; нечасто — фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель.

Со стороны ЖКТ: нечасто — запор, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

Взаимодействие[править]

Существует возможность аддитивного взаимодействия умеклидиния с одновременно используемыми антихолинергическими ЛС. Поэтому следует избегать совместного применения умеклидиния с другими антихолинергическими средствами, поскольку это может привести к увеличению антихолинергических побочных эффекто

Умеклидиния бромид: Способ применения и дозы[править]

Ингаляционно. Рекомендуемая доза умеклидиния: одна ингаляция 55 мкг/доза 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

Умеклидиний предназначен для применения в качестве поддерживающей терапии ХОБЛ. Не следует применять данное ЛС для купирования острых симптомов, т.е. в качестве неотложной помощи при остром эпизоде бронхоспазма. Для купирования острых симптомов необходимо использовать бронходилататор короткого действия. Увеличение частоты применения бронходилататоров короткого действия с целью купирования симптомов свидетельствует об ухудшении контроля над заболеванием, в этом случае пациенту требуется консультация врача.

Как и при других видах ингаляционной терапии, применение умеклидиния может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо прекратить применение умеклидиния, и при необходимости может быть назначена альтернативная терапия.

Гиперчувствительность

После применения умеклидиния возможно развитие реакций гиперчувствительности. Имеются сообщения об анафилактических реакциях у пациентов с тяжелыми аллергическими реакциями после ингаляции других порошкообразных продуктов, содержащих лактозу; поэтому пациенты с тяжелой аллергией на белок молока не должны использовать умеклидиний.

Ухудшение течения закрытоугольной глаукомы

Умеклидиний следует использовать с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой. Необходимо быть внимательными к появлению признаков и симптомов острой закрытоугольной глаукомы (например боль или дискомфорт глаз, затуманивание зрения, зрительные ореолы или цветные изображения, ассоциируемые с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы). Следует проинструктировать пациентов о необходимости немедленно обратиться к врачу, если развивается какой-либо из этих признаков или симптомов.

Задержка мочи (ухудшение)

Умеклидиний следует использовать с осторожностью у пациентов с задержкой мочи. Необходимо быть внимательными к появлению признаков и симптомов задержки мочи (например трудность при мочеиспускании, болезненное мочеиспускание), особенно у больных с гиперплазией предстательной железы или инфравезикальной обструкцией. Следует проинструктировать пациентов о необходимости немедленно обратиться к врачу, если развивается какой-либо из этих признаков или симптомов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования по изучению влияния умеклидиния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не проводились. Не наблюдалось нежелательных реакций, связанных с приемом умеклидиния, которые могли бы повлиять на способность выполнять задачи, требующие принятия решений, двигательных или когнитивных навыков.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Инкруз Эллипта: порошок для ингаляций дозированный 55 мкг/доза; ГлаксоСмитКляйн

МКБ-10[править]