Фексофенадин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

fexofenadine

Фармакологическая группа[править]

Фексофенадин - H1-блокатор

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фексофенадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Фексофенадин устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект фексофенадина проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2–3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения фексофенадина не отмечено развития толерантности. Фексофенадин не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия, не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.

In vitro снижает фексофенадин базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Фексофенадин подавляет спонтанное выделение интерлейкина−6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина−8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика

Фексофенадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax фексофенадина в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание фексофенадина с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа1-гликопротеинами) составляет 60–70%. Средняя концентрация фексофенадина в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг — 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема — 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно Cmax фексофенадина составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика фексофенадина практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40–240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC — 1521 мкг/л/ч, Т1/2 — 14,4 ч. Клиренс — 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т1/2 фексофенадина не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа Cmax фексофенадина повышается, и Т1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

Применение[править]

Сезонный аллергический ринит, крапивница.

Фексофенадин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к фексофенадину, детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Возможно, если ожидаемый эффект терапии фексофенадином превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Фексофенадин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы: головная боль, редко — головокружение, сонливость или бессонница, < 1% — усталость, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: < 2% — тошнота, диспепсия, запор.

Со стороны респираторной системы: редко — ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — лейкопения, анемия.

Прочие: < 1,5% — боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко — дисменорея.

Взаимодействие[править]

Эритромицин и кетоконазол повышают уровень фексофенадина в плазме (частота побочных эффектов не изменяется).

Антациды, содержащие алюминий или гидроксид магния, уменьшают биодоступность (при приемах необходим интервал не менее 2 ч) фексофенадина.

Фексофенадин совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Фексофенадин: Способ применения и дозы[править]

Дети > 12 лет и взрослые, внутрь: 120—180 мг фексофенадина 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

При приеме фексофенадина возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Телфаст: таблетки, покрытые оболочкой, 120 мг и 180 мг. «Sanofi-Aventis»

Аллегра, Аллерфекс, Фексадин, Фексофаст

МКБ-10[править]