Фелодипин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

felodipine

Фармакологическая группа[править]

Фелодипин - антагонист кальция

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фелодипин взаимодействует с дигидропиридиновыми рецепторами и тормозит прохождение ионов кальция в клетки. Фелодипин действует с внутренней стороны мембраны и более эффективно связывается с кальциевыми каналами деполяризованной мембраны, изменяя их функцию. Фелодипин понижает концентрацию ионов кальция преимущественно в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в т.ч. коронарных, и в меньшей степени в кардиомиоцитах. Фелодипин вызывает расширение периферических сосудов (артериол, артерий), уменьшает ОПСС, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия). Фелодипин не влияет на гладкую мускулатуру вен (не вызывает ортостатическую гипотензию).

Антиангинальное действие фелодипина обусловлено дилатацией коронарных сосудов, повышением доставки кислорода к миокарду, улучшением коронарного кровообращения, а также ослаблением постнагрузки на сердце, приводящей к уменьшению напряжения стенки миокарда и потребности миокарда в кислороде. Фелодипин улучшает соотношение доставка/потребление кислорода в миокарде. Фелодипин не подавляет активность синусно-предсердного или предсердно-желудочкового узла. Рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на вазодилатацию компенсирует отрицательный инотропный эффект фелодипина. Диуретический эффект фелодипина является следствием понижения канальцевой реабсорбции натрия. Не изменяет клубочковую фильтрацию, суточную экскрецию калия и альбумина с мочой. На фоне нарушения фильтрационной функции почек фелодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации. Фелодипин не влияет на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Действие фелодипина развивается в течение 2–5 ч, продолжается 24 ч, а выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в крови. Антигипертензивное действие фелодипина сохраняется при одновременном приеме с НПВС. Проведение длительной гипотензивной терапии фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. У пациентов со стабильной стенокардией фелодипин улучшает переносимость нагрузки и понижает частоту возникновения приступов. Фелодипин уменьшает симптоматическую и скрытую ишемию миокарда при вазоспастической стенокардии. Фелодипин эффективен у пациентов пожилого возраста, в т.ч. больных бронхиальной астмой и другими хроническими заболеваниями легких, сопровождающимися бронхообструктивным синдромом, выраженными нарушениями функции почек, сахарным диабетом, подагрой, гиперлипидемией, болезнью Рейно. После трансплантации почки (у пациентов, принимающих циклоспорин) фелодипин понижает АД, улучшает почечное кровообращение, повышает скорость клубочковой фильтрации и улучшает функцию трансплантата.

Фармакокинетика

Фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ, полнота и скорость всасывания не зависят от приема пищи, биодоступность составляет 15–20% (эффект «первого прохождения» через печень). Cmax фелодипина достигается через 2,5–5 ч. Максимальная равновесная концентрация фелодипина в плазме примерно на 20% выше, чем после приема однократной дозы. Циркулирует в связанном с белками (в основном с альбуминами) виде (более 99%). Элиминирование фелодипина носит многофазный характер, значение конечного Т1/2 — 11–16 ч. Клиренс фелодипина из плазмы крови составляет 200 мл/мин. Фелодипин подвергается биотрансформации в печени с образованием 6 метаболитов, активность которых составляет 23% активности фелодипина. Кумуляции при длительном использовании фелодипина не наблюдается. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в небольших количествах, проникает в грудное молоко. Экскретируется фелодипин в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 0,5%), в основном почками (70%), а также с желчью и с фекалиями (10%). Концентрация фелодипина в крови возрастает у больных пожилого возраста или с пониженной функцией печени (по сравнению с пациентами молодого возраста). Нарушение функции почек не влияет на показатели фармакокинетики фелодипина.

Применение[править]

Стенокардия, артериальная гипертония.

Фелодипин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к фелодипину (в т.ч. к другим производным дигидропиридина), выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда, кардиогенный шок, клинически значимый аортальный стеноз, декомпенсированная сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Фелодипин противопоказан при беременности.

На время лечения фелодипином следует прекратить грудное вскармливание.

Фелодипин: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — приливы; 0,1–1% — тахикардия; 0,01–0,1% — обморок.

Со стороны нервной системы и органов чувств): ≥1% — головная боль; 0,1–1% — усталость, слабость, головокружение, парестезия; <0,01% — миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); <0,01% — увеличение частоты мочеиспускания; 0,01–0,1% — сексуальные нарушения, импотенция.

Со стороны органов ЖКТ: 0,1–1% — тошнота; 0,01–0,1% — рвота; <0,01% — гиперплазия десен, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,01–0,1% — артралгия.

Со стороны кожных покровов: 0,1–1% — сыпь, зуд; <0,01% — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: 0,01–0,1% — крапивница; <0,01% — лихорадка, ангионевротический отек.

Прочие: 0,01–0,1% — гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).

Взаимодействие[править]

Гипотензивный эффект фелодипина усиливают другие гипотензивные средства, в т.ч. бета-адреноблокаторы, верапамил, диуретики и алкоголь.

Cmax фелодипина в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450: циметидин (на 50%), эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают — индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты).

Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме.

Фелодипин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: начальная доза фелодипина 2,5—5 мг 1 раз в сутки, максимальная доза 10 мг/сут; у пожилых начальная доза фелодипина 2,5 мг/сут.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью назначают фелодипин при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения фелодипина для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

При нарушении функции печени необходима коррекция доз фелодипина.

Пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Плендил: таблетки, покрытые оболочкой, длительного действия 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. «АстраЗенека»

Фелодип, Фелотенз ретард

МКБ-10[править]