Фентанил

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

fentanyl

Фармакологическая группа[править]

Фентанил - наркотический анальгетик

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фентанил возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Фентанил повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности. Фентанил нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли. Фентанил оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома), вызывает эйфорию. При повторном введении фентанила возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Фентанил угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Фентанил снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы.

Фармакокинетика

Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация фентанила должна достигать 15–20 нг/мл. При в/в введении эффект фентанила наступает через 1–3 мин, достигает максимума через 5–7 мин и продолжается 20–60 мин, при в/м — через 7–15 мин. С белками крови связывается до 79%. Клиренс фентанила составляет 0,4–0,5 л/мин, T1/2 — 10–30 мин, объем распределения — 60–80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Биотрансформируется фентанил в печени (N-деалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится фентанил с мочой (75% — в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде) и фекалиями (9% в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Из трансдермальной системы (после аппликации пластыря) высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12–24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Удаление пластыря приводит к постепенному снижению уровня.

Применение[править]

Хирургические вмешательства: премедикация, вспомогательное средство для общей и местной анестезии. Хроническая боль (накожно).

Фентанил: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к фентанилу, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Не следует применять фентанил при беременности за исключением случаев острой необходимости.

Не следует применять фентанил кормящим мате­рям.

Фентанил: Побочные действия[править]

Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

Взаимодействие[править]

Эффект фентанила снижает бупренорфин.

Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.) фентанила.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.

Фентанил: Способ применения и дозы[править]

Дозу фентанила подбирают в зависимости от необходимой глубины анестезии или обезболивания.

Дети 1—3 лет

Обезболивание при малых операциях, в/м, в/в: 2—3 мкг/кг; при необходимости вводят повторно через 30—60 мин.

Длительное обезболивание, в/в: начальная доза фентанила 1—2 мкг/кг струйно, затем инфузия 1—3 мкг/кг/ч.

Дети 3—12 лет

Обезболивание при малых операциях, в/м, в/в: 1—2 мкг/кг; при необходимости вводят повторно через 30—60 мин.

Длительное обезболивание, в/в: начальная доза фентанила 1—2 мкг/кг струйно, затем инфузия 1—3 мкг/кг/ч.

Дети > 12 лет и взрослые

Анестезия при малых операциях, в/в: 0,5—1 мкг/кг.

Премедикация, вспомогательное средство при регионарной анестезии, обезболивание в послеоперационном периоде, в/м, в/в: 50—100 мкг, повторяют по мере необходимости.

Вспомогательное средство при местной и общей анестезии, в/м, в/в: 2—50 мкг/кг, повторяют по мере необходимости.

Общая анестезия, единственный анестетик, в/в: 50—100 мкг/кг фентанила в сочетании с кислородом и миорелаксантами.

Накожно: начальная доза фентанила 25 мкг/ч.

Меры предосторожности[править]

Отмену фентанила производят постепенно.

При использовании больших доз фентанила у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.).

Во время лечения фентанилом не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Фентанил: инъекционный раствор 50 мкг/мл в ампулах 1 мл и 2 мл. «Московский эндокринный завод»

Дюрогезик Матрикс: трансдермальная терапевтическая система 25, 50 и 75 мкг/ч; Джонсон & Джонсон

Фендивия: трансдермальная терапевтическая система 12.5, 25, 50, 75 и 100 мкг/ч; Nycomed Danmark ApS (Дания)

МКБ-10[править]