Флувоксамин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

fluvoxamine

Фармакологическая группа[править]

Антидепрессанты

Характеристика вещества[править]

Флувоксамин - антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина

Фармакология[править]

Флувоксамин избирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина из синаптической щели, блокируя мембранный насос пресинаптической мембраны. Флувоксамин способствует усилению серотонинергической передачи и уменьшению кругооборота серотонина. Флувоксамин блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах. Флувоксамин незначительно влияет на обратный захват дофамина и норадреналина. Флувоксамин не влияет на гистаминергические, альфа- и бета-адренергические, м-холинергические, дофаминергические, 5-НТ1- и 5-НТ2-рецепторы.

Фармакокинетика

Флувоксамин хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность флувоксамина не зависит от приема пищи и составляет около 53% (из-за эффекта «первого прохождения» через печень). При приеме в течение 10 дней в дозах 100, 200 и 300 мг/сут равновесная концентрация флувоксамина в крови достигается примерно через 1 нед. Cmax в равновесном состоянии достигается в течение 3–8 ч после приема флувоксамина и составляет 88, 283 и 546 нг/мл соответственно. Корреляции между плазменной концентрацией флувоксамина и эффективностью не отмечено. Связывание флувоксамина с белками плазмы — около 80% (преимущественно с альбумином). Объем распределения флувоксамина высокий — 25 л/кг. В печени флувоксамин подвергается деметилированию и дезаминированию; идентифицировано девять неактивных метаболитов (флувоксаминовая кислота, флувоксэтанол и др.). Флувоксамин ингибирует изоферменты цитохрома P450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, слабее влияет на CYP2D6. Т1/2 — 15–20 ч. 94% флувоксамина экскретируется с мочой в течение 71 ч (2–3% в неизмененном виде).

Применение[править]

Депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство.

Флувоксамин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к флувоксамину, печеночная недостаточность, одновременный прием астемизола, цизаприда, терфенадина, средств, ингибирующих МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью применять флувоксамин при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

На время лечения флувоксамином следует отказаться от кормления грудью.

Флувоксамин: Побочные действия[править]

В скобках указан процент встречаемости в группе плацебо:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 3% (1%), головокружение 2% (менее 1%), астения 2% (менее 1%), бессонница 4% (1%), сонливость 4% (менее 1%), нервозность 2% (менее 1%), тревожность 1% (менее 1%), ажитация 2% (менее 1%).

Со стороны ЖКТ: тошнота 9% (1%), анорексия 1% (менее 1%), сухость во рту 1% (менее 1%) диспепсия 1% (менее 1%), рвота 2% (менее 1%), диарея 1% (менее 1%), боль в животе 1% (0%).

В ходе плацебо-контролируемых испытаний у пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами, получавших флувоксамин в дозе 100–300 мг/сут в течение 10 нед, и с депрессией, получавших флувоксамин в той же дозе в течение 6 нед, с частотой более 1% наблюдались следующие побочные эффекты (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 22% (20%), головокружение 11% (6%), астения 14% (6%), сонливость 22% (8%), бессонница 21% (10%), нервозность 12% (5%), тревожность 5% (3%), ажитация 2% (1%), депрессия 2% (1%), стимуляция ЦНС 2% (1%), тремор 5% (1%), изменение вкуса 3% (1%), амблиопия 3%(2%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение 3% (2%), вазодилатация 3% (1%), артериальная гипертензия 2% (1%).

Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 9% (5%), диспноэ 2% (1%), зевота 2% (0%).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия 6% (2%), сухость во рту 14% (10%), повреждения зубов 3% (1%), дисфагия 2% (1%), диспепсия 10% (5%), тошнота 40% (14%), метеоризм 4% (3%), диарея 11% (7%), запор 10% (8%), рвота 5% (2%).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции 8% (1%), понижение либидо 2%(1%), импотенция 2% (1%), аноргазмия 2% (0%), учащенное мочеиспускание 3% (2%), задержка мочи 1% (0%).

Прочие: гриппоподобный синдром 3% (2%), озноб 2% (1%), потливость 7% (3%).

Взаимодействие[править]

Флувоксамин несовместим со средствами, ингибирующими МАО, в т.ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином (риск развития серотонинергического синдрома и летального исхода). Развитие серотонинергического синдрома (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние) возможно на фоне приема препаратов с серотонинергической активностью (триптофан, соединения лития).

Флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови пропранолола (в 5 раз), метопролола и других бета-адреноблокаторов, непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина (на 98%), карбамазепина, клозапина (в 3 раза), трициклических антидепрессантов (амитриптилин, кломипрамин, имипрамин).

Прием флувоксамина одновременно с антипсихотическими средствами группы бутирофенона, включая галоперидол, приводит к повышению их плазменной концентрации или к 2–10-кратному увеличению содержания флувоксамина.

Флувоксамин способен угнетать биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (фенитоин, хинидин, теофиллин, кофеин и др.), повышая риск развития побочных реакций.

Прием флувоксамина на фоне астемизола, цизаприда или терфенадина может привести к выраженному удлинению интервала QT и появлению аритмий типа «пируэт» (возможен летальный исход).

При одновременном приеме флувоксамина с дилтиаземом может развиваться брадикардия, с суматриптаном — слабость, гиперрефлексия и нарушение координации движений.

Флувоксамин уменьшает выведение бензодиазепинов (алпразолам, бромазепам, диазепам, мидазолам, триазолам), вызывая их кумуляцию; не влияет на выведение лоразепама, оксазепама и темазепама.

Флувоксамин усиливает побочные эффекты алкоголя.

Флувоксамин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: начальная доза флувоксамина - 50 мг на ночь, затем дозу повышают на 50 мг/сут с интервалом 4—7 сут; средняя поддерживающая доза 100—300 мг/сут в 2 приема; большую часть суточной дозы флувоксамина назначают на ночь.

Меры предосторожности[править]

Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флувоксамина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней.

Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения.

Пациентам пожилого возраста флувоксамин следует назначать в уменьшенной дозировке.

С осторожностью применять флувоксамин водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения флувоксамином следует избегать приема алкоголя.

В исследованиях на животных не выявлено развития лекарственной зависимости. Подобных исследований на людях не проводилось. Следует с осторожностью назначать флувоксамин пациентам, имеющим в анамнезе лекарственную зависимость или злоупотребление.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Феварин: таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг. «Abbott»

МКБ-10[править]