Флудрокортизон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

fludrocortisone acetate

Фармакологическая группа[править]

Минералокортикоиды

Характеристика вещества[править]

Флудрокортизон - синтетический гормон коры надпочечников, фторированное производное гидрокортизона

Фармакология[править]

Флудрокортизон повышает АД, реабсорбцию натрия, воды и секрецию калия в почечных канальцах. Флудрокортизон угнетает выработку АКТГ, функцию надпочечников, стимулирует глюконеогенез, распад белков (вызывает отрицательный азотистый баланс), проявляет иммунодепрессивную и противовоспалительную активность; при местном применении уменьшает зуд и экссудацию.

Флудрокортизон хорошо всасывается из ЖКТ. T1/2 из плазмы — 3,5 ч. Легко проходит гистогематические барьеры. Флудрокортизон выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 — 18–36 ч. Незначительная часть флудрокортизона экскретируется при лактации.

Применение[править]

Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром, идиопатическая ортостатическая гипотония.

Флудрокортизон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к флудрокортизону, системные грибковые инфекции.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Прием кортикостероидов женщинами детородного возраста и беременными допустим только тогда, когда их потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При недостаточности коры надпочечников прием флудрокортизона во время беременности следует продолжать, при этом доза его может возрастать.

При необходимости применения флудрокортизона во время кормления грудью рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Флудрокортизон: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, периферические отеки, гипертрофия левого желудочка сердца, недостаточность кровообращения, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии; гиперкоагуляция, тромбоз, облитерирующий эндартериит; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, повышение или снижение аппетита, рвота, икота; в редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны кожных покровов: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и гематомы, эритема, повышенная потливость, экхимозы, гипер- или гипопигментация, склонность к развитию пиодермии и кандидоза.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, снижение остроты зрения или двоение в глазах), судороги, головокружение, головная боль, нарушение сна, психические нарушения (чаще всего появляются в течение первых 2 нед лечения, симптомы могут имитировать шизофрению, мании или делириозный синдром; наиболее подвержены женщины), задняя субкапсулярная катаракта (обычно проходит после прекращения лечения, но может потребоваться хирургическое лечение), повышение внутриглазного давления, глаукома (обычно после лечения в течение не менее года), экзофтальм, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно при стрессовых ситуациях, таких как болезнь, травма, хирургическая операция), синдром Иценко-Кушинга, подавление роста у детей, нарушение менструального цикла, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, гирсутизм.

Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, повышенное выведение Са2+; обусловленные минералокортикоидной активностью — гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия (чаще у женщин), потеря мышечной массы, разрыв сухожилий, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой кости, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Аллергические реакции: аллергический дерматит, крапивница, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: увеличение массы тела, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обморок, развитие или обострение инфекций (проявлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Взаимодействие[править]

Флудрокортизон повышает эффективность (и токсичность) системных глюко- и минералокортикоидов, снижает — анаболических стероидов (но увеличивает их гепатотоксичность). Анаболические стероиды, андрогены повышают риск развития периферических отеков, угрей (применять осторожно, особенно при болезнях печени и сердца).

Флудрокортизон усиливает вероятность побочных явлений при назначении сердечных гликозидов и ЛС, вызывающих гипокалиемию (диуретики, амфотерицин B). На фоне натрийсодержащих лекарств возрастает риск развития периферических отеков и гипертензии. На фоне ацетилсалициловой кислоты и других НПВС повышается риск изъязвления слизистой желудка. Барбитураты, противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм кортикостероидов (путем индукции микросомальных ферментов) и ослабляют их действие.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, замедляют метаболизм, увеличивают T1/2 и усиливают действие флудрокортизона. Антигистаминные препараты ослабляют действие флудрокортизона. При одновременном применении флудрокортизона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандион, гепарин), стрептокиназы, урокиназы происходит снижение, а в некоторых случаях — повышение эффективности антикоагулянтов (доза антикоагулянтов должна определяться на основании ПВ); повышается риск образования язвы и кровотечения из ЖКТ.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом флудрокортизона (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Эфедрин может ускорять метаболизм кортикостероидов (возможна коррекция дозы флудрокортизона).

Флудрокортизон ослабляет гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и инсулина (возможна коррекция дозы гипогликемических ЛС), действие калийсберегающих диуретиков, слабительных средств.

При одновременном применении флудрокортизона с иммунодепрессантами повышается риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. Гипокальциемия, связанная с применением флудрокортизона, может способствовать усилению блокады синапсов и приводить к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады при совместном применении с деполяризующими миорелаксантами.

При одновременном применении иммунодепрессивных доз кортикостероидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов (развитие вирусных заболеваний) и снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется), другие вакцины повышают риск неврологических осложнений и снижают выработку антител.

Флудрокортизон: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети: 50—100 мкг/сут.

Взрослые: 50—200 мкг/сут.

Меры предосторожности[править]

Необходим регулярный мониторинг АД, уровня калия и глюкозы в крови. Следует ограничить потребление соли, профилактически назначить препараты калия, контролировать функции коры надпочечников. Удлинение курса возможно только при снижении дозы. После длительного приема флудрокортизона отмену производят постепенно (опасность надпочечниковой недостаточности).

Частота и выраженность побочных эффектов флудрокортизона зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Кортинефф: таблетки 100 мкг. «Пабяницкий фармзавод Польфа»

МКБ-10[править]